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抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
胃蛋白酶抑制剂
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-16594
HY-N1243
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
微管去稳定剂 ，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P0018R
HY-N2346
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2348
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7053
ADC Payload Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-P34013
HY-P0237
HY-U00319
HY-150737
HY-115194
HY-13524
HY-13524R
HY-126388
HY-17541
Cathepsin
Others
半胱氨酸蛋白酶抑制剂
cysteine protease ) 抑制剂 。Cysteine Protease inhibitor 可用于细胞或组织的免疫印迹实验。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-13524A
HY-P3026
HY-15182
HY-15183
HY-17541A
Cathepsin
Others
半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐)
cysteine protease ) 抑制剂 。Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 可用于细胞或组织的免疫印迹实验。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-121708
c-Kit
Cancer
KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂 ，它对急性髓系白血病（AML）中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性，并能抑制野生型（Wt）和突变型KIT表达细胞的生长，但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂 对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示，多激酶抑制剂 对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当；然而，热休克蛋白90（HSP90）抑制剂 对D816V-KIT表现出显著的活性，而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明，有效的KIT抑制剂 对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此，在临床开发中，KIT抑制剂 需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
HY-101877
HY-118185
Renin
Others
SQ 31844是一种肾素抑制剂 ，属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环，对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中，这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内，通过静脉给药，产生了与剂量相关的血浆肾素活性（PRA）抑制，并在最高剂量下观察到完全抑制。然而，只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时，才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中，SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时，只有SQ 31844显著抑制了PRA（80%）。综上所述，咪唑醇类肾素抑制剂 在体外对肾素有强大的抑制作用，并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
HY-101877R
HY-B0190S1
HY-118033
HY-135081
N-4AIA
COX
Others
N-(4-acetamidophenyl)-Indomethacin amide (N-4AIA) 是吲哚美辛的几种芳香酰胺之一，据报道 是 COX-2 的强效和选择性可逆抑制剂 。N-4-AIA 抑制人重组和绵羊 COX-2，IC50 值分别为 0.12 和 0.625 μM。作为人重组 COX-1 的抑制剂 ，其效力比绵羊 COX-2 的抑制剂 效力低约 400 倍，作为绵羊 COX-1 的抑制剂 ，其效力比绵羊 COX-2 的抑制剂 效力低 80 倍。
HY-B0873
Cytochrome P450 ROS Kinase
Others
Uniconazole是一种植物生长抑制剂 ，是一种有效的脱落酸（ABA ）分解代谢抑制剂 ，其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂 ，Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成，油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。
HY-13662
HY-13662A
HY-116604
PD 139530
PI3K Akt
Cancer
RLX (PD 139530) 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂 ，在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境，增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂 在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合，以增强整体肿瘤抑制效果。
HY-B0873R
Reference Standards Cytochrome P450 ROS Kinase
Others
Uniconazole (Standard) 是 Uniconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Uniconazole是一种植物生长抑制剂 ，是一种有效的脱落酸（ABA ）分解代谢抑制剂 ，其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂 ，Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成，油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。
HY-120757
Virus Protease
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂 ，是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂 ，通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究，表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-122542
HY-122542A
Pebac; D-Phenylalanyl-prolyl-arginyl Chloromethyl Ketone; D-Phe-Pro-Arg-CH2Cl
Thrombin PAI-1
Cardiovascular Disease
PPACK dihydrochloride 是一种有效和选择性的不可逆凝血酶抑制剂 。PPACK dihydrochloride 可作为肝素锂 (LiHep) 的替代抗凝剂，用于血气和全血电解质分析。PPACK dihydrochloride 也是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA ) 抑制剂 。PPACK dihydrochloride 可以抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂 的结合。
HY-13662B
HY-13662R
HY-101813
HY-17367
HY-B0113
HY-B0113A
HY-N2532
HY-115999
Carbonic Anhydrase
Cancer
碳酸酐酶抑制剂 12是一种有效的 CA II 抑制剂 ，对 CA I 也有抑制活性(CA II与CA I的 Ki s分别为1.72 nM和271 nM)。碳酸酐酶抑制剂 12对不同的肿瘤细胞系具有较强的抗癌活性。
HY-124593
HY-167854
Aurora Kinase Apoptosis IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂 ，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂 司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂 ，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-116604A
PD 139530 hydrochloride
PI3K Akt
Cancer
RLX (PD 139530) 是 RLX (HY-116604) 的盐酸盐。RLX 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂 ，在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境，增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂 在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合，以增强整体肿瘤抑制效果。
HY-100227
HY-107302
Soyasaponin Bd
Endogenous Metabolite
Others
Sandosaponin A (Soyasaponin Bd)是一种皂苷，具有抑制人重组醛还原酶（hAKR1B1）的活性。Sandosaponin A能够不同程度地抑制该酶对l-idose和4-羟基壬烯醛的还原反应。Sandosaponin A的存在揭示了在探索差异性醛还原酶抑制剂 时，混合物中常规醛还原酶抑制剂 的掩蔽效应所带来的挑战。Sandosaponin A的抑制机制可能与其对不同底物的作用模式相关。
HY-118210
FAAH
Metabolic Disease
PHOP 是一种脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂 ，在荧光测定中用于评估抑制活性。PHOP 能通过测量大鼠脑微粒体中酶释放的4-吡啶-1-基丁酸的量来确定 FAAH 活性。PHOP 展示了作为 FAAH 抑制剂 的潜力，能够通过反相 HPLC 和荧光检测直接测定 FAAH 活性，为开发新的抑制剂 提供了基础。
HY-13662C
HY-135890
HY-122542B
Thrombin PAI-1
Cardiovascular Disease
PPACK TFA 是一种有效和选择性的不可逆凝血酶抑制剂 。PPACK TFA 可作为肝素锂 (LiHep) 的替代抗凝剂，用于血气和全血电解质分析。PPACK TFA 也是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA ) 抑制剂 。PPACK TFA 可以抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂 的结合。
HY-17367A
HY-17367R
HY-101813R
HY-10255A
HY-122968
HY-P10346
HY-153714
BN-104; BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27
Epigenetic Reader Domain Potassium Channel
Cancer
Zefamenib (BN-104) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂 ，也是 Menin 抑制剂 ，能抑制 Menin-MLL 相互作用，并导致 Menin 蛋白降解，还是一种弱 hERG 抑制剂 ，IC50 大于 100 μM。Zefamenib 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究，如急性骨髓性白血病。
HY-B0113R
HY-106381
PKC
Inflammation/Immunology Cancer
金硫苹果酸钠
PKCι 信号传导抑制剂 。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂 。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-10255
HY-10255C
SU 11248 glucuronate
PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis
Cancer
Sunitinib (SU 11248) glucuronate 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂 ，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib glucuronate 是 ATP 竞争性抑制剂 ，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-124958
HY-13662BR
HY-114939
DNA/RNA Synthesis
Others
Phelorphan 是一种通过化学阵列筛选鉴定的嘌呤类MTH1抑制剂 ，虽然靶向细胞MTH1，但与其他报道的抑制剂 相比对癌细胞的细胞毒性较弱，且MTH1抑制剂 的细胞毒性可能归因于脱靶效应，MTH1对癌细胞生存不 是必需的。
HY-118168
Galosfen
Topoisomerase
Others
A9387 是一种 Tn3 解决酶蛋白 (Resolvase ) 抑制剂 ，解决酶蛋白可促进两个直接重复的重组位点之间的特定位点重组反应。已经分离出几种抑制这种事件的抑制剂 。A9387 可抑制解决酶与 res 位点的结合。
HY-120777
Bacterial
Others
GSK729 是一种THPP抑制剂 ，具有抑制EchA6和抑制结核杆菌的活性。GSK729可选择性地以立体特异性方式拉下EchA6，抑制其活性，抑制结核杆菌的脂肪酸合成，在小鼠慢性结核病感染模型中具有杀菌作用。
HY-14518A
4-Aminofolic acid sodium; APGA sodium
Antifolate
Cancer
Aminopterin sodium (4-Aminofolic acid sodium)是一种抗肿瘤药物，具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性，阻断叶酸的代谢，从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂 ，抑制自身免疫性疾病。
HY-13662BS
HY-17367S2
HY-17367S3
HY-17367S4
HY-B0113S1
HY-17367S5
HY-115312
Na+/K+ ATPase
Others
Ro 18-5364 是一种 H+/K+ ATPase 的抑制剂 ，具有抑制该酶活性的作用。Ro 18-5364对胃黏膜 H+/K+ ATPase 酶具有极强的抑制作用，抑制作用在低 pH 时更显著，同时对 H+/K+ ATPase 的两种对映体无选择性差异，且其抑制作用可通过多种实验方法进行研究和验证，包括对酶活性、质子转运的抑制以及对其结合的研究等。
HY-110171
PI3K
Cancer
iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂 ，可抑制生长因子 MDK （也称为中期因子或 MK）。iMDK 与 MEK 抑制剂 协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-10255AR
HY-114754
Lipase
Metabolic Disease
BemPPOX 是一种具有口服活性的，有效的狗胃脂肪酶 (DGL ) 抑制剂 ，Xl50 (导致 50% 脂肪酶抑制的抑制剂 摩尔过量) 为 0.5。BemPPOX 也是 GPLRP2 的良好抑制剂 (l50 =0.64)。BemPPOX 可有效调节胃肠道脂肪分解，可减缓大鼠的整体脂肪分解过程。BemPPOX 具有用于肥胖研究的潜力。
HY-135318
HY-W015490
DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial
Infection Inflammation/Immunology Cancer
1,4-萘醌
抑制剂 ，可靶向 DNA 聚合酶，NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B )，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
HY-10255AS1
HY-116452
VEGFR
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂 ，具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性，并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-117769
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN ) 的选择性抑制剂 ，靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN 具有可逆抑制作用，对 I 型 FASN (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂 和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂 。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。
HY-110171A
PI3K
Cancer
iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂 ，可抑制生长因子 MDK （也称为中期因子或 MK）。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂 协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-118668
NF-κB
Others
ABD-350 是一种抗吸收剂，具有抑制破骨细胞活性且不影响成骨细胞活性以及预防卵巢切除诱导的骨丢失的活性。ABD-350可抑制核因子-κB配体诱导的核因子κB磷酸化抑制剂 ，导致破骨细胞凋亡，但对成骨细胞功能无抑制作用，能有效预防卵巢切除小鼠的骨丢失，且不抑制甲状旁腺激素诱导的骨形成。
HY-129199
HY-136829
Apoptosis
Others
BPH-675 是一种具有长疏水侧链的大型双膦酸盐抑制剂 和高效的选择性的 geranylgeranyl diphosphate synthase (GGPPS ) 抑制剂 ，其 IC50 为 0.71 μM。GGPPS 抑制剂 对 HUVEC 凋亡有促进作用。
HY-W685943
HY-B0113S4
HY-B0113S5
HY-117947
Histone Methyltransferase
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂 OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂 ，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-N15587
Gostatine
Aminotransferases (Transaminases)
Metabolic Disease
Gostatin 是一种天冬氨酸氨基转移酶 (GOT ) 抑制剂 。Gostatin 可在 Streptomyces sumanensis nov. sp. NK-23 中发现。Gostatin 对猪心 GOT 的抑制效果强，对小麦胚芽 GOT 和 GPT 的抑制效果较弱，对谷氨酸脱氢酶和谷氨酰胺合成酶无显著影响。Gostatin 的抑制机制类似于底物竞争性抑制，天冬氨酸对其抑制作用具有保护效应。Gostatin 可用于研究 GOT 的催化机制及其在氮代谢中的作用。
HY-A0231
Gondafon; Glycodiazine
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Glymidine sodium 是一种口服活性抗糖尿病药。Glymidine sodium 是肝脂肪分解的抑制剂 。Glymidine sodium 抑制葡萄糖的形成并抑制因内源性脂质动员抑制而导致的丙酮酸氧化升高。
HY-138284
NF-κB
Inflammation/Immunology
Avenanthramide-C methyl ester 是一种抗炎剂和 NF-κB 抑制剂 ，可抑制促炎因子分泌。Avenanthramide-C methyl ester 通过抑制 IKK 和 IκB 磷酸化以及抑制蛋白酶体活性，抑制 NF-κB 激活。
HY-174540
mRNA
Cancer
Human SERPINA1 mRNA 能编码人类丝蛋白酶抑制剂 家族 A 成员 1（SERPINA1）蛋白，这是一种属于丝蛋白酶抑制剂 超家族的丝氨酸蛋白酶抑制剂 。SERPINA1 的主要生理功能是保护下呼吸道免受人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）的蛋白水解破坏。
HY-W641445
TRP Channel
Inflammation/Immunology
ELP-004 是一种 TRPC 通道 抑制剂 ，可抑制 TRPC 通道介导的 Ca2+ 进入。ELP-004 是一种破骨细胞抑制剂 ，可抑制破骨细胞分化。ELP-004 可抑制炎症性破骨细胞生成中的基础 Ca2+ 和相关的 NFATc1 易位。ELP-004 可减少类风湿性关节炎小鼠模型中的骨侵蚀。
HY-B0113S3
HY-100732
HY-135670
Glycosidase
Metabolic Disease
Glycosidase-IN-1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase ) 抑制剂 。 Glycosidase-IN-1 可用于合成免疫抑制剂 和 β-葡萄糖苷酶抑制剂 。Glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
HY-17023
(S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium
Proton Pump Bacterial
Endocrinology Cancer
埃索美拉唑钠
proton pump ) 抑制剂 ，可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌，并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂 ，通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-18979
Flavivirus Dengue Virus
Infection Cancer
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂 ，对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用，并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成，IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂 。抗癌和抗病毒活性。
HY-40029
HY-N0822
HY-116277
HY-116138
EGFR
Others
RG-14467 是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 ，具有抑制酶活性的活性。RG-14467与Lavendustin-A具有相似的抑制动力学，对初始快速形成的复合物的解离常数为3.4μM，总体解离常数估计小于等于30nM，是一种对ATP部分竞争的抑制剂 。
HY-122272
HY-122650
Autophagy
Cancer
PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy ) 的抑制剂 ，并具有纳摩尔效应。PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
HY-D0713
HY-10255AS
HY-10255R
HY-W030338
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂 ，具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性，与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用，其EC50 值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素，为进一步开发小分子aPKC抑制剂 提供了可能。
HY-136797
Dengue Virus
Infection
BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂 。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达，EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA合成，但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶为靶点，对NS3蛋白酶区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法，BP13944作为一种有效的小分子抑制剂 ，未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
HY-P0109A
(1S)-Z-FA-FMK
SARS-CoV Cathepsin Apoptosis Caspase
Infection Cancer
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂 。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis )。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性，并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。Z-FA-FMK 是一种病毒抑制剂 。Z-FA-FMK 抑制呼肠孤病毒在易感宿主中的复制。
HY-117087
Phosphatase
Cancer
K103是一种从筛选中发现的抑制剂 ，它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用，将其标记为泛SHIP1/2抑制剂 ，但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”，该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果，特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示，在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞，随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标，但在进行这项工作时，发现K103在小鼠中引起了精神活性效应，这限制了该分子在体内的实用性。因此，对这种色胺进行了某些合成研究，以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征，以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂 。
HY-155846
Parasite Bacterial
Infection
Antileishmanial agent-22 (compound 15b) 是一种寄生虫抑制剂 和抗菌剂，具有抗利什曼原虫、抗疟疾和抗结核活性。Antileishmanial agent-22 基于抗叶酸机制来抑制利什曼原虫 (IC50 =0.408 μM)。并且，Antileishmanial agent-22 在 100 μM 浓度下抑制叶酸和亚叶酸，抑制率分别为 88% 和 94%。Antileishmanial agent-22 在体内抑制伯氏疟原虫，在 48.4 μM/kg/day 剂量下的抑制率为 96.67%，或者在体外抑制，IC50 =0.038 μM。此外，Antileishmanial agent-22 可抑制结核分枝杆菌，MIC 为 28.44 μM。
HY-B0879
HY-B0879A
HY-109019
CM082; X-82
VEGFR PDGFR
Cardiovascular Disease Cancer
Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂 。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂 。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂 ，与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
HY-169218
BCL6
Cancer
WK692 是一种 BCL6 抑制剂 ，抑制 BCL6BTB /SMRT 互作。WK692 可有效抑制弥漫大B细胞淋巴瘤细胞的生长，与 EZH2 和 PRMT5 抑制剂 发挥协同作用。
HY-107193
HY-129986
Endogenous Metabolite
Others
hCAI/II-IN-9是一种碳酸酐酶抑制剂 ，具有对人类碳酸酐酶I、II、IX和XII亚型的抑制活性。hCAI/II-IN-9对hCA I的抑制常数(Ki )在7.9-894 nM范围内，对hCA II的抑制常数在7.5-1645 nM范围内，对hCA IX的抑制常数在5.0-240 nM范围内，而对hCA XII的抑制常数则在0.47-2.83 nM范围内。hCAI/II-IN-9可能在抑制涉及这些碳酸酐酶亚型的多种病理中具有潜在的应用价值。
HY-17367AR
HY-15970
HY-B0532
HY-B0532A
HY-10917
HY-15163A
FLT3 JAK CDK
Cancer
Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂 ，具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9（CDK9）来降低Myc的水平，从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关，提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
HY-N2330
Lipase
Metabolic Disease
Lipstatin 是一种胰脂肪酶抑制剂 (IC50 =0.14 μM)，它的结构与已知的酯酶抑制剂 Esterastin 密切相关。Lipstatin 抑制三油酸甘油酯的吸收，而不影响油酸的吸收。Lipstatin 对其他胰腺酶，例如磷脂酶 A2 和胰蛋白酶，没有抑制作用 (<200 μM)。
HY-Y0413
HY-109151
HY-B0879AR
HY-116476
Neprilysin
Others
Risotilide 是一种脑啡肽酶B抑制剂 ，具有抑制脑啡肽酶B活性（IC50 值为0.35 microM），同时也能有效抑制脑啡肽酶A（IC50 = 0.02 microM）和氨肽酶活性（IC50 = 13 microM），可被视为脑啡肽生物降解的完全抑制剂 。
HY-15681
CDK
Cancer
Senexin A 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50 : 280 nM，CDK8)，也是 p21 转录下游的抑制剂 。Senexin A 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
HY-15681A
CDK
Cancer
Senexin A hydrochloride 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50 : 280 nM，CDK8)，也是 p21 转录下游的抑制剂 。Senexin A hydrochloride 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A hydrochloride 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
HY-N0822R
HY-109023
Others
Others
Azeloprazole 是一种用于抑制酸相关疾病的化合物，是一种质子泵抑制剂 ，对猪胃囊泡中的 H+ ,K- -ATP酶有抑制作用，在狗的胃瘘模型中可有效抑制胃酸分泌，作用持久且优于埃索美拉唑。
HY-100732R
HY-120616
HIV Protease HIV
Infection
BMS 186318 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂 。BMS 186318 与逆转录酶抑制剂 ，如 Stavudine (HY-B0116)，和其他蛋白酶抑制剂 ，如 Saquinavir (HY-17007) 联用，抗 HIV 效果更好。BMS 186318 可用于抗病毒方面的研究。
HY-158076
IAP
Cancer
S2/IAPinh 由凋亡蛋白抑制剂 (IAPinh ) 的抑制剂 和 sigma 2 SW43 的配体组成的偶联物。S2/IAPinh 通过降解细胞凋亡蛋白抑制剂 (clAP-1) 表现出抗增殖和凋亡诱导活性。
HY-158309
HY-17023R
(S)-Omeprazole sodium (Standard); (-)-Omeprazole sodium (Standard)
Reference Standards Proton Pump Bacterial
Endocrinology Cancer
埃索美拉唑钠 (标准品)
proton pump ) 抑制剂 ，可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌，并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂 ，通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-B0167A
HY-P11413
HY-101959A
HY-122714
PAI-1
Cancer
SK-216 是一种纤溶酶原激活剂抑制剂 -1 (PAI-1 ) 抑制剂 ，可作为人骨肉瘤抗转移剂，抑制人骨肉瘤肺转移。
HY-P1998
Others
Others
Pepsinostreptin是一种酶抑制剂 ，具有抑制胃蛋白酶的活性。Pepsinostreptin能够与胃蛋白酶形成1:1复合物，并显著抑制其活性。Pepsinostreptin的活性使其在研究蛋白酶抑制和相关生物学过程中具有重要的应用潜力。
HY-118338
Parasite
Infection
WRR-483 是 K11777 的类似物，是克鲁兹蛋白酶（cruzain）的抑制剂 ，用于细胞培养中对克氏锥虫的增殖抑制。WRR-483 在急性恰加斯病小鼠模型中能根除寄生虫感染。WRR-483 是不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂 ，对克鲁兹蛋白酶和 T. cruzi 感染显示出 pH 依赖的高亲和力和有效的杀锥虫活性，有望抑制恰加斯病。
HY-121693
MDL101114ZA free base
VDAC RAD51
Cancer
DIDS (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂 。DIDS 还抑制 RAD51 ，抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合，抑制 Caspase-3 和 -9 的激活，可用于癌症研究。
HY-122272R
HY-122664
BRK
Cancer
XMU-MP-2 是 BRK 抑制剂 ，对 BRK 阳性细胞有显著抑制活性。XMU-MP-2 在小鼠的异种移植模型中，能抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤生长。XMU-MP-2 还与 HER2 抑制剂 或者内质网 (ER) 阻断效应有协同作用，发挥抗增殖活性。
HY-161843
HY-D0086
MDL101114ZA
VDAC RAD51
Cancer
DIDS sodium salt (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂 。DIDS sodium salt 还抑制 RAD51 ，抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS sodium salt 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合，抑制 Caspase-3 和 -9 的激活，可用于癌症研究。
HY-120812
HIV Protease
Infection
HIV-IN-11 是 HIV 蛋白酶抑制剂 羟胺基戊二酰胺 (HAPA) 过渡态同分异构系列的一部分，对 HIV-1 蛋白酶具有强效和选择性的抑制作用。HIV-IN-11 通过竞争性地抑制 HIV-1 PR (Ki: 0.049 nM)，并有效地抑制了 HIV (IIIb) 感染的 MT4 淋巴细胞的复制，在 25.0-50.0 nM 的浓度下。HIV-IN-11 在动物模型中显示出比硫酸印地那韦更长的半衰期，作为有前景的第二代 HIV 蛋白酶抑制剂 。
HY-B0532B
HY-106587A
HY-107637
MMP
Cardiovascular Disease
ONO-4817 是一种有效的基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂 。抑制基质金属蛋白酶 (MMP) 有望抑制动脉粥样硬化新内膜增殖，从而限制动脉粥样硬化斑块的进展。ONO-4817 抑制实验性高脂血症兔主动脉内膜增生的发展。
HY-111219
NM-702; NT-702
Phosphodiesterase (PDE)
Others
帕罗格列盐酸盐
抑制剂 ，具有抑制间歇性跛行的活性。Parogrelil (hydrochloride)可选择性抑制PDE3，抑制体外人血小板聚集和大鼠主动脉收缩，在大鼠股动脉结扎模型中可改善步行距离和足底表面温度，效果优于西洛他唑。
HY-B0220H
DNA/RNA Synthesis Bacterial Antibiotic
Infection
红霉素盐酸盐
抑制剂 ，具有抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌生长的活性。Erythromycin hydrochloride在生物医学中常用于抑制由细菌感染引起的疾病。Erythromycin hydrochloride还参与了哺乳动物mRNA剪接的抑制。Erythromycin hydrochloride的应用范围包括呼吸道感染、皮肤感染及其他由敏感细菌引起的感染。
HY-113410
HY-122866
Ras
Cancer
ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂 ，与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用，抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂 ，可以抑制 NRAS 的磷酸化，IC50 为24 nM。
HY-119293
HY-119293A
Cathepsin CCR Cytochrome P450 Parasite SARS-CoV Filovirus
Infection Cancer
K777 tosylate 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂 ，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂 ，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
HY-B0532AS
HY-116580
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
AZD-3289是一种强效的BACE1抑制剂 ，具有潜在的阿尔茨海默病抑制活性。AZD-3289的应用旨在通过抑制β-淀粉样蛋白的产生来减缓阿尔茨海默病的病理进程。AZD-3289的开发响应了对减少与阿尔茨海默病相关的神经退行性变化的需求。AZD-3289作为BACE1抑制剂 ，能有效减少脑内β-淀粉样肽的积累，进而可能改善认知功能。
HY-136121
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂 ，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂 。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 840 nM。
HY-136122
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂 ，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂 。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 11 nM。
HY-136123
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂 ，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂 。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 14 nM。
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物，具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶（如USP14和UCHL5）的活性，但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外，Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能，并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-167679
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Scio-323是一种口服可用的p38丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）抑制剂 ，具有抑制与聚乙烯颗粒相关的慢性炎症反应的潜力。Scio-323的口服抑制方式对骨生成的影响较小。Scio-323在建立聚乙烯颗粒引起的慢性炎症反应后，施用会抑制净骨形成。Scio-323在所有抑制中，类成骨细胞的活性均保持较低水平。Scio-323在存在聚乙烯颗粒的情况下未能改善骨生长。
HY-167840
PD-1/PD-L1
Neurological Disease Cancer
IMMH-010 maleate是一种前体化合物，可用作 PD-L1 抑制剂 ，具有抑制神经系统疾病和晚期恶性实体瘤的潜在抗肿瘤活性。IMMH-010 maleate口服后迅速转化为活性形式 YPD-29B。IMMH-010 maleate有望推动 PD-L1 抑制剂 和相关抑制应用领域的研究。
HY-N0112
HY-N2330R
Lipase Reference Standards
Metabolic Disease
Lipstatin (Standard)是 Lipstatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lipstatin 是一种胰脂肪酶抑制剂 (IC50 =0.14 μM)，它的结构与已知的酯酶抑制剂 Esterastin 密切相关。Lipstatin 抑制三油酸甘油酯的吸收，而不影响油酸的吸收。Lipstatin 对其他胰腺酶，例如磷脂酶 A2 和胰蛋白酶，没有抑制作用 (<200 μM)。
HY-120548
HSP
Cancer
KBU2046 是一种具有口服活性的，体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂 。KBU2046 结合伴侣异源复合物，选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合，并且缺乏经典HSP90抑制剂 的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
HY-126825
HY-115824
Cytochrome P450
Others
7ETMC 是一种细胞色素P450抑制剂 ，具有选择性抑制人细胞色素P450s 1A1和1A2的活性。7ETMC对P450s 1A1和1A2具有抑制作用，在最初六分钟内IC??值分别为0.46μM和0.50μM，对P450s 2A6和2B1无抑制活性，除7-乙炔基-3-甲基-4-苯基香豆素外，其余抑制剂 对P450s 1A1和1A2表现出基于机制的抑制作用。
HY-164530
Src VEGFR Raf p38 MAPK
Cancer
SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂 。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR2 的抑制作用显著，IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时，SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著，IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活，并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外，SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭，来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
HY-100313A
HY-107572
CI 976
Acyltransferase
Metabolic Disease
PD 128042 (CI 976) 是一种有效的口服活性选择性 ACAT 抑制剂 (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶)，IC50 为 73 nM。PD 128042 也是一种有效的 LPAT (溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂 。PD 128042 抑制高尔基体相关 LPAT 活性 (IC50 =15 μM)。PD 128042 抑制多种膜运输步骤，包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。
HY-111124
HY-113658
Endogenous Metabolite
Others
ts-SA是一种炭酸酐酶（CA）抑制剂 ，具有对7种人类CA同源体的活性。ts-SA能够与酶活性位点中的Zn(II)离子以去质子化形式结合。ts-SA的有机骨架在酶的腔体中扩展，并与氨基酸残基及水分子参与多种相互作用。由于其结构差异，ts-SA的抑制性能明显优于另一种吡啶衍生物。ts-SA展现出低纳摩尔级的抑制活性，是一种多靶点的CA抑制剂 。
HY-13007
PF-03758309
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂 的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-13007A
PF-03758309 hydrochloride
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂 的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-13007B
PF-03758309 dihydrochloride
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂 的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-135396
Proteasome Apoptosis
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂 ，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌活性分子，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂 。
HY-19108
HY-114216
Endogenous Metabolite
Infection
DBPR110是一种非结构蛋白5A（NS5A）抑制剂 ，具有对肝炎C病毒（HCV）的抑制活性。DBPR110通过降低HCV1b复制子报告表达，显示出50%有效浓度（EC50）为3.9 ± 0.9 pM及选择性指数值超过12,800,000。DBPR110还有效减少了HCV2a复制子的活性，其EC50为228.8 pM，选择性指数值超过173,130。DBPR110与α干扰素（IFN-α）、NS3蛋白酶抑制剂 以及NS5B聚合酶抑制剂 显示出协同作用。DBPR110的研究结果表明，它可能成为针对HCV NS5A的有效小分子抑制剂 。
HY-116497
FAK
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂 ，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/AKT途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-124052
RSV
Infection
AZ-27 是一种呼吸道合胞病毒 (RSV ) 抑制剂 。AZ-27 可以在启动子处差异抑制不同的 RSV 聚合酶活性，从而通过抑制启动子来抑制 mRNA 转录的早期阶段和基因组复制。
HY-147706
Others
Cancer
AR524具有比已知的转基因抑制剂 kifunensine更高的抑制活性。同时，AR524基于转基因抑制对CCC的破坏，抑制了低浓度（10μM）下人类恶性细胞的球体形成。
HY-178326
Parasite
Infection
NEU-5123 是一种人类激酶抑制剂 ，对多种激酶具有强效抑制活性。NEU-5123 是一种锥虫增殖抑制剂 。NEU-5123 可用于感染方面的研究。
HY-B1496
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂 ，对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计，可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂 （如 A-80987 和 Ro-31-8959）相当的效力。重要的是，其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响，表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外，DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时，对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小，突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-152293
VEGFR ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-164525
SC-81490; PF-02881307
MMP
Cancer
SD-7300 (SC-81490) 是一种具有口服活性的 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-13 的抑制剂 ，Ki 值分别为 0.03、0.01 和 0.03 nM。SD-7300 能够减少肿瘤细胞对细胞外基质的降解，从而抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。此外，SD-7300 也是一种剂量依赖性的小鼠角膜血管生成抑制剂 ，以及白细胞介素-1 诱导的牛软骨降解抑制剂 。SD-7300 可用于乳腺癌的研究。
HY-B1588
Amyloid-β HIV
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物，由于其抗炎特性，被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone，半通道和间隙连接蛋白抑制剂 ，具有研究慢性肝病的潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集，是抗 AD 潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1，是一种 ATP 释放通道) 抑制剂 ，通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂 。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性，靶点针对病毒本身。
HY-W015490S
HY-10447
HY-10917R
c-Fms
Inflammation/Immunology Cancer
GW2580 (Standard） 是 GW2580 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂 ，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂 ，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
HY-19133
EF-4040
Na+/K+ ATPase Myosin PKA
Metabolic Disease
ME-3407 (EF-4040) 是一种 H+ -K+ -ATPase 重新分布抑制剂 以及肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和蛋白激酶 A (protein kinase A ) 抑制剂 。ME-3407 能够通过抑制微粒体至顶端膜 H+ -K+ -ATPase 的重新分布以及抑制 MLCK 介导的肌球蛋白轻链磷酸化来阻断胃酸分泌和氨基吡啶的积累。ME-3407 有望用于胃溃疡的研究。
HY-B0167AR
HY-115513
Endogenous Metabolite
Infection
Pitstop 1是一种小分子抑制剂 ，具有抑制内吞作用的活性。Pitstop 1阻断了细胞中伴随蛋白与克拉胜端域的相互作用，从而影响克拉胜的功能。Pitstop 1在显著抑制克拉胜的作用上表现出优越的生物学活性。Pitstop 1可作为抑制病毒和病原体进入细胞的剂量，并且能够调节细胞信号传导。
HY-135228
HY-145428
Notch γ-secretase
Cancer
BT-GSI 是一种 γ-分泌酶抑制剂 (GSI) 和骨靶向 Notch 抑制剂 。BT-GSI 具有双重抗骨髓瘤和抗吸收特性，可用于多发性骨髓瘤及相关骨病的研究。BT-GSI 抑制肿瘤生长和溶骨性疾病进展。
HY-16183A
Echothiophate chloride
Cholinesterase (ChE)
Cardiovascular Disease
Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂 ，可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键，使酶永久失活，并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度，埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药，用于抑制慢性青光眼，在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
HY-16706
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂 。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-18763
Ibustrin
COX
Cardiovascular Disease
吲哚布芬
抑制剂 。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂 。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
HY-18763A
Ibustrin sodium
COX
Cardiovascular Disease
Indobufen sodium 是一种血小板聚集抑制剂 。Indobufen sodium 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox ) 活性抑制剂 。Indobufen sodium 抑制血栓素 A2 (TxA2 ) 合成。Indobufen sodium 降低单核细胞中的组织因子。
HY-10219
HY-108935
HIV Integrase GLUT Tyrosinase
Cancer
薰草菌素B
HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂 ，IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂 ，Ki 为 15 μM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ) 的弱抑制剂 。
HY-12798
HY-12798B
AR-13324 hydrochloride
ROCK
Cardiovascular Disease Neurological Disease
盐酸奈他地尔
Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II ) 的竞争性抑制剂 ，以及去甲肾上腺素转运体 (NET ) 的可逆抑制剂 。Netarsudil hydrochloride 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil hydrochloride 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂 ，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-150279
DNA/RNA Synthesis
Others
PolQi2 是一种 PolΘ 抑制剂 ，通过抑制 Polϴ N 端的解旋酶结构域来靶向抑制 alt-EJ (alternative end-joining) 修复。PolQi2 提高了不同基因座和不同细胞系的基因编辑精度和整合效率。并且 PolQi2 与 DNA-PK 抑制剂 联合使用减少了 Cas9 的脱靶效应。PolQi2 可用于基因编辑领域研究。
HY-156119
HY-16275
HY-174447
PARP
Cancer
ADP-ribose/PARP-IN-1 (Compound Ex.16) 是一种共轭化合物。ADP-ribose/PARP-IN-1 包含疾病靶向部分、PARP 抑制剂 部分、可切割连接子、螯合剂。ADP-ribose/PARP-IN-1 通过疾病靶向部分靶向特定靶点，将 PARP 抑制剂 选择性递送至肿瘤细胞。ADP-ribose/PARP-IN-1 的可切割连接子在适当条件下释放 PARP 抑制剂 ，抑制 PARP 以阻止 DNA 损伤修复，同时螯合剂携带的放射性核素发挥杀伤作用。ADP-ribose/PARP-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-W342441
VEGFR Akt Ferroptosis Insulin Receptor
Metabolic Disease Cancer
单唾液神经节苷酯 GM3
VEGFR2 和 Akt 抑制剂 。Monosialoganglioside GM3 在 20 μM 浓度下通过抑制 VEGFR2 和 Akt 磷酸化来抑制血管生成并减少人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的增殖和迁移。Ganglioside GM3 还可抑制铁死亡 (ferroptosis )，从而在腹主动脉瘤的形成过程中起保护作用。此外，Monosialoganglioside GM3 (bovine) 也可以作为胰岛素信号抑制剂 ，诱导胰岛素受体 (IR )- Caveolin-1 复合物从脂质微区解离，并在脂肪细胞中导致胰岛素抗性。Monosialoganglioside GM3 (bovine) 可用于癌症和代谢疾病的研究。
HY-176948
mTOR
Cancer
M-1111 是一种 Rapa-Link 抑制剂 。M-1111 由 Rapamycin (HY-10219) 和活性位点 mTOR 抑制剂 共价连接而成。M-1111 对 mTORC1 信号通路 (pS6 和 p4E-BP1 ) 具有强抑制活性。M-1111 对多种癌细胞具有纳摩尔级别的抑制活性。M-1111 完全抑制 p4E-BP1 ，不抑制 pAkt S473。M-1111 可用于研究肝癌、肾癌、结直肠癌。
HY-B0380
HY-B0380A
HY-13766A
VX-853-2
Bacterial
Others
Timcodar mesylate (VX-853-2) 及其类似物 VX-710 是哺乳动物多药耐药的细菌外排泵抑制剂 ，直接抑制金黄色葡萄球菌中溴化乙锭的外排。Timcodar mesylate 通过抑制细菌外排泵增强抗生素活性的潜力，可有效降低一些抗生素对革兰阳性病原体的最小抑制浓度，例如金黄色葡萄球菌、肠球菌和肺炎链球菌。
HY-163173
YAP
Cancer
TEAD-IN-8 是一种新型 TEAD 抑制剂 ，可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂 联合使用，在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
HY-100616
cis-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid
Sodium Channel
Neurological Disease
cis-ACBD 是一种高亲和力、Na+ 依赖的质膜谷氨酸转运体 (Glu transporter ) 的有效选择性抑制剂 。cis-ACBD 是一种谷氨酸再摄取 (glutamate reuptake ) 抑制剂 。cis-ACBD 也可作为 D-[3H] 天冬氨酸 (D-[3H]aspartate ) 摄取的线性竞争性抑制剂 。
HY-108477
TMP 1363
G-quadruplex Telomerase Cholinesterase (ChE) SARS-CoV
Cancer
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex ) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase ) 抑制剂 ，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂 。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
HY-123468
HY-123468A
HY-147214
YAP
Cancer
GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂 。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂 的内在和获得性耐药。
HY-148542
SD-142
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Cancer
EpoY (SD-142) 是脑的主要微管蛋白酪氨酸羧肽酶 (TCP) 的不可逆抑制剂 ，TCP 是由血管抑制素-1 (VASH1) 和小血管抑制素结合蛋白 (SVBP) 形成的复合物。通过抑制 TCP（IC50 值约为 500 nM），EpoY 可有效降低去酪氨酸化 α-微管蛋白的水平，而去酪氨酸化 α-微管蛋白对微管动力学和神经元分化至关重要。这种抑制会导致严重的分化缺陷，并与癌症和心肌病相关的潜在问题有关。
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂 ，IC50 值是 0.026 μM，可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用，有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-173273
CDK
Cancer
YJZ5118 是一种 CDK12/13 抑制剂 ，对抑制 CDK12 和 CDK13 的 IC50 值分别为 39.5 nM 和 26.4 nM。YJZ5118 可通过诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制肿瘤细胞增殖，与 Akt 抑制剂 有协同效应。YJZ5118 可用于癌症领域的研究。
HY-103192
HY-121971
Endogenous Metabolite
Cancer
PMPMEase-IN-2是一种针对多异戊二烯化蛋白甲基酯酶的抑制剂 ，具有调节多异戊二烯化蛋白代谢的活性。PMPMEase-IN-2的调控对于维持正常细胞生存至关重要。PMPMEase-IN-2的异常活性可能与退行性疾病和癌症有关。PMPMEase-IN-2的特异性抑制剂 可能在抑制癌症中具有潜在应用价值。
HY-16592
HY-169928
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 14 (compound S35) 是一种具有抗癌活性的口服 WRN 抑制剂 。WRN 抑制剂 14 可抑制 BALB/c 裸鼠 SW48 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-17447SA
SKF 385-d5 hydrochloride
Monoamine Oxidase Histone Demethylase
Neurological Disease
Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂 ，用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂 ，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
HY-50202
HY-10917S
HY-N0112R
HY-P11334
HY-N2360
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis MMP ClpP
Infection Inflammation/Immunology Cancer
扁柏双黄酮
pre-mRNA splicing 活性调节剂，具有抗炎，抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的有效抑制剂 。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP ) 减弱耐 Methicillin (HY-121544) 的 Staphylococcus aureus 的毒力，其 IC50 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂 ，可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
HY-114936
HY-122272S
HY-12798A
AR-13324 dimesylate
ROCK
Cardiovascular Disease Neurological Disease
奈他地尔甲磺酸
Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II ) 的竞争性抑制剂 ，以及去甲肾上腺素转运体 (NET ) 的可逆抑制剂 。Netarsudil dimesylate 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil dimesylate 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
HY-13072B
AS-703569 benzoate; R-763 benzoate
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂 ，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy Bcr-Abl c-Kit SARS-CoV PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-15486
HY-50878
HY-50878B
HY-N16715
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Monardic acid A 是 AChE 的选择性抑制剂 ，对电鳗来源 AChE 的 IC50 为 53.1 μM。Monardic acid A 对人红细胞 AChE 抑制活性较弱 (IC50 >100 μM)，对 BChE 无明显抑制作用。Monardic acid A 通过抑制 AChE 活性而减少乙酰胆碱分解，同时具有抑制组胺释放和透明质酸酶的活性，发挥抗炎与神经递质调节作用。Monardic acid A 可从肺草 (Pulmonaria officinalis) 和百里香 (Thymus gobicus) 中分离得到，主要应用于抗炎药物、神经退行性疾病相关药物研发。
HY-W010649R
HY-111233
WIN-51711
Enterovirus
Infection
Disoxaril (WIN-51711) 是一种脊髓灰质炎病毒 抑制剂 。Disoxaril 可抑制 1 型和 2 型脊髓灰质炎病毒在细胞中的复制。 Disoxaril 可直接与病毒衣壳蛋白结合，并通过稳定病毒衣壳来抑制病毒脱壳。Disoxaril 仍允许病毒通过受体介导的内吞作用进入细胞。Disoxaril 还可抑制肠道病毒 的复制。
HY-117161
Cytochrome P450
Cancer
ZINC05626394是一种细胞色素b5还原酶3抑制剂 ，具有通过提高一氧化氮生物利用度的活性。ZINC05626394在抗癌抑制中可能具有潜在的应用价值，尤其是在联合使用抗体药物偶联物(ADCs)和免疫检查点抑制剂 的情况下。ZINC05626394的功效可能受到不同机制的限制，包括抗原相关的抗性和内吞作用的失败。
HY-117831
HY-119160
HY-123395
HY-125987
Ras
Cancer
RBC6 是 GTPases RalA 的抑制剂 。RBC6 抑制 Ral 与其效应子 RALBP1 的结合。RBC6 还抑制 Ral 介导的小鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散，以及抑制人类癌细胞系的贴壁依赖性生长。
HY-131901
Oxophenylarsine; PhAsO; Arsenosobenzene
Phosphatase
Others
氧化苯胂
抑制剂 ，能够抑制 PTPε ，IC50 为18 μM。Phenylarsine oxide (PAO) 抑制氧气消耗并降低细胞ATP含量，与抑制蛋白质内化的作用重叠。
HY-13512
HY-136742
HY-16706A
Histone Acetyltransferase
Cancer
Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂 。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
HY-30008
HY-50202A
HY-B1446
(S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium
Proton Pump
Endocrinology Cancer
埃索美拉唑镁
H+ , K+ -ATPase 抑制剂 ，可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂 ，通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-N0278
Pulsatilla camphor; Anemonine; trans-Anemonin
PKC NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anemonin (Pulsatilla camphor)，选择性 iNOS 抑制剂 ，也是一种 PKC-θ 抑制剂 。Anemonin 能显著抑制 PKC-θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-P2054
HY-W006230
Cytochrome P450
Cancer
蒽黄酸
IQ 诱变性 抑制剂 ，可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂 ，细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
HY-118197
FLAP
Inflammation/Immunology
L-669083是一种 leukotriene 生物合成抑制剂 ，其结构基于indole和quinoline的混合。本研究开发并表征了L-689,037的一种强效放射性碘标记的光亲和类似物[125I] L-691,678，用于免疫沉淀研究，显示quindole系列的leukotriene生物合成抑制剂 直接与FLAP相互作用。此外，结果显示MK-886、L-674,573和L-689,037以浓度依赖的方式与[125I] L-691,678和[125I] L-669083竞争性结合FLAP，这表明这三种leukotriene生物合成抑制剂 在FLAP上共享一个结合位点，进一步证明FLAP是结构多样化的leukotriene生物合成抑制剂 的合适靶点。
HY-B0380S1
HY-B0380S2
HY-W130965
Influenza Virus Akt
Infection
苦木碱C
抑制剂 ，能够直接与NDV HN蛋白相互作用，影响NDV的吸附。1-Formyl-beta-carboline还通过抑制PI3K/Akt信号通路而非ERK通路来抑制NDV的进入。
HY-111373
mTOR Autophagy
Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂 ，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
HY-148825
HY-159966
Topoisomerase HDAC Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂 。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平，导致 DNA 损伤，从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移，
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用，抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%，100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂 伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-B1588S
Amyloid-β HIV 11β-HSD
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物，由于其抗炎特性，被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone，半通道和间隙连接蛋白抑制剂 ，具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集，是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1，是一种 ATP 释放通道) 抑制剂 ，通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂 ，可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性，靶点针对病毒本身。
HY-P10436
Raf
Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂 ，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAFG469A ，IC50 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC50 分别为 7.1 和 6.6 μM)。Braftide 可用于癌症的研究。
HY-100313
Farnesyl Transferase HCV
Metabolic Disease
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂 ，可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶，IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1 ) 酶活性的抑制剂 ，可抑制 HCV 传播。
HY-10219S
Sirolimus-d3 ; AY-22989-d3 ; NSC 226080-d3
Isotope-Labeled Compounds mTOR FKBP Autophagy
Cancer
雷帕霉素 d3
3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂 ，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR ， IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂 。
HY-107572R
Acyltransferase
Metabolic Disease
PD 128042 (Standard） 是 PD 128042 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PD 128042 (CI 976) 是一种有效的口服活性选择性 ACAT 抑制剂 (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶)，IC50 为 73 nM。PD 128042 也是一种有效的 LPAT (溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂 。PD 128042 抑制高尔基体相关 LPAT 活性 (IC50 =15 μM)。PD 128042 抑制多种膜运输步骤，包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。
HY-109747
MMP
Cancer
RO-28-2653 是一种口服有效的基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂 。RO-28-2653 对 MMP2 、MMP9 和膜型 1-MMP 表现出高度选择性抑制作用，相比广谱 MMP 抑制剂 可能减少副作用 (如肌肉骨骼疼痛)。RO-28-2653 在大鼠前列腺模型中显示出显著的肿瘤生长抑制作用。RO-28-2653 可用于激素敏感性肿瘤研究。
HY-117889
PARP Apoptosis
Cancer
PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50 =490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-125387
Src
Inflammation/Immunology
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂 ，具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎（UC）活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果，优于某些选择性激酶抑制剂 。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能，尤其是在自身免疫反应的调节中。
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂 ，能在体内外阻断这些受体的下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-13072R
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (Standard） 是 Cenisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂 ，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-148706
STAT
Infection Cancer
STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50 =0.7 μM; HEK-Blue IL-6)，在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。STAT3-IN-17 具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17 也抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶抑制剂 (PFOR )，抑制幽门螺杆菌。
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy
Cancer
伊马替尼
抑制剂 ，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-155077
JNK
Cancer
JNK-IN-12 (compound P2) 是一种线粒体靶向 JNK 抑制剂 (IC50 =66.3 nM)，由线粒体特异性细胞穿透肽和 JNK 特异性抑制剂 SP600125 (HY-12041) 组成。JNK-IN-12 不抑制核 JNK 信号，但抑制线粒体 JNK 磷酸化。JNK-IN-12 在体内和体外模型中都有助于改善帕金森病。
HY-157145
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-69 (Compound 7E) 是一种非共价 SARS-CoV-2 抑制剂 ，EC50 值为 7.4 μM。SARS-CoV-2-IN-69 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的有效抑制剂 和木瓜蛋白酶 (PLpro ) 的非共价抑制剂 。
HY-160687
VEGFR
Others
GW549390X 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂 ，IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。GW549390X 可以通过苯胺侧链可以与 FLuc 的 ATP 口袋结合，是 Fluc 的 ATP 竞争型抑制剂 。GW549390X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂 ，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-16276
LCI699
Mineralocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
奥西卓司他
CYP11B1 ) 抑制剂 ，其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2 ) 抑制剂 ，抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
HY-16276A
LCI699 phosphate
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
Osilodrostat (LCI699) phosphate 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1 ) 抑制剂 ，其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat phosphate 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2 ) 抑制剂 ，抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat phosphate 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat phosphate 具有降低血压的能力。Osilodrostat phosphate 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
HY-167745
HY-20878
AG 879
Trk Receptor EGFR Apoptosis
Cancer
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和
TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂 。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂 ，IC50 为 1 μM，对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
HY-N2533
HY-W010649
HY-104013
CDK Apoptosis
Cancer
Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂 。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
HY-108986
Sirtuin SARS-CoV
Cancer
JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂 。具有抗肿瘤作用。JFD00244 也是一种靶向 Nsp-16 ，抑制 SARS-CoV-2 的抑制剂 。
HY-111016
HY-111079
HY-118740
HIV
Infection
L-708906 是一种强效的 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV-1 ) 抑制剂 ，其IC50 值为 12 μM。L-708906 可以抑制对非核苷类或核苷类逆转录酶抑制剂 耐药的 HIV 菌株。
HY-122655
HY-150617
HY-161847
Ser/Thr Protease
Cancer
Anticancer agent 241 (HZ1) 是一种具有口服活性的首创的细胞周期依赖性激酶样 3 (CDKL3 ) 特异性抑制剂 。Anticancer agent 241 表现出强大的肿瘤抑制作用，并有可能克服 CDK4/6 抑制剂 的耐药性。
HY-19151
HY-19151A
HY-19151B
IS-741 potassium
Integrin Phospholipase
Inflammation/Immunology
Fuzapladib (IS-741) potassium 是一种具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1 ) 激活抑制剂 ，是一种白细胞粘附分子。Fuzapladib potassium 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2 ) 抑制剂 。Fuzapladib potassium 通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎作用。
HY-B0689C
(threo)-MK-639; (threo)-L735524
HIV
Infection
(threo)-Indinavir ((threo)-MK-639)是一种蛋白酶抑制剂 ，具有在HIV/AIDS抑制中的重要作用。(threo)-Indinavir被用作高度活跃抗逆转录病毒抑制的组成部分。通过抑制病毒蛋白酶，(threo)-Indinavir能够有效地阻止HIV病毒的复制。
HY-N4104
HY-Y0351
Phenylthiocarbamide
Tyrosinase Endogenous Metabolite
Others
苯基硫脲
phenoloxidase ) 的抑制剂 。Phenylthiourea
可抑制酚氧化酶对多巴胺的酶促氧化 (Ki = 0.21 μM)。Phenylthiourea 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的有效抑制剂 。Phenylthiourea 可干扰黑色素的形成，导致黑鼠毛发变白。
HY-108941
HY-101664
HY-116184
HY-119621
HY-124651
HY-124701
Fungal
Infection
Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation抑制剂 ，在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附，从酵母到菌丝的形态转变，抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
HY-126055
Adenylate Cyclase
Others
Hadacidin 是一种腺苷酸合酶 (adenylate synthase ) 竞争性抑制剂 。Hadacidin 能够与腺苷酸合酶 (adenylate synthase ) 的活性位点结合，从而竞争性地抑制 L-天冬氨酸的结合。Hadacidin 可用于药物设计，帮助开发新的抑制剂 或激活剂，以调节腺苷酸合酶的活性，以及在研究相关疾病中发挥作用。
HY-126055A
Adenylate Cyclase
Others
Hadacidin sodium 是一种腺苷酸合酶 (adenylate synthase ) 竞争性抑制剂 。Hadacidin sodium 能够与腺苷酸合酶 (adenylate synthase ) 的活性位点结合，从而竞争性地抑制 L-天冬氨酸的结合。Hadacidin sodium 可用于药物设计，帮助开发新的抑制剂 或激活剂，以调节腺苷酸合酶的活性，以及在研究相关疾病中发挥作用。
HY-134809
CADA
HIV
Infection Inflammation/Immunology
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂 。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。Cyclotriazadisulfonamide 也是一种 Sec61 转位子抑制剂 。
HY-158128
HY-170790
TRP Channel
Neurological Disease
HZS60 是一种具有脑透过性的 NMDAR/TRPM4 抑制剂 ，能够改善脑缺血。HZS60 对 NMDA 和氧糖剥夺/再氧化引起的原代神经元缺血损伤均有显著的神经保护作用。HZS60 表现出良好的药代动力学特征，并能抑制脑缺血再灌注损伤。HZS60 可作为缺血性卒中的潜在抑制剂 。
HY-18763R
HY-B0146
CL 318952
YAP Apoptosis Autophagy
Cancer
维替泊芬
YAP 抑制剂 ，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂 ，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
HY-B2145
HY-B2145A
IY-81149 sodium hydrate
Proton Pump TOPK
Inflammation/Immunology Cancer
Ilaprazole (IY-81149) sodium hydrate，一种具有口服活性质子泵抑制剂 ，以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+ /K+ -ATPase ，在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium hydrate 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium hydrate 也是一种有效的 T 细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂 。
HY-W019721
HY-110078
p97 Apoptosis
Cancer
Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD ) 抑制剂 ，是一种有效的蛋白易位抑制剂 。Eeyarestatin I 抑制 Sec61 转位子。Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD)，并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。Eeyarestatin I 在蛋白酶体降解前一步进行干扰。Eeyarestatin I 可防止 Sec61 蛋白易位。Eeyarestatin I 通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡，并具有抗癌作用。
HY-112348
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂 ，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-124704
SULT
Neurological Disease
Chst15-IN-1 是一种有效的可逆共价 Chst15 抑制剂 。Chst15-IN-1 有效抑制 chondroitin sulfate-E (CS-E ) 硫酸盐化水平和其他密切相关的 glycosaminoglycans (GAG) sulfotransferases 。Chst15-IN-1 作为一种选择性sulfotransferase 抑制剂 可以降低 chondroitin sulfate proteoglycans (CSPGs) 的抑制作用，并有希望用于刺激神经元修复。
HY-126874
TP-101
Proteasome
Others
Tyropeptin A-4 (TP-101)是一种强效的蛋白酶体抑制剂 ，具有抑制哺乳动物20S蛋白酶体的活性。Tyropeptin A-4通过与负责类胰蛋白酶活性的部位结合，发挥其抑制作用。Tyropeptin A-4的衍生物TP-104在抑制活性上比Tyropeptin A提高了20倍。TP-110则专门抑制类胰蛋白酶活性，而不影响PGPH和胰蛋白酶样活性。
HY-12794
HY-129284
COX Wnt
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂 ，具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶，具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2，从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路，这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-131140
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-159957
HY-N0112S
HY-N14349
ARQ; Asterriquinone SU5504
EGFR HIV Reverse Transcriptase
Infection Cancer
Asterriquinone (ARQ) 是一种 Asterriquinone 类似物，是一种 Grb-2 结合抑制剂 。Asterriquinone 抑制 Grb-2 与酪氨酸磷酸化 EGFR 的结合活性，IC50 为 8.37 μM。Asterriquinone 是一种 HIV1 逆转录酶抑制剂 ，Ki 为 2.3 μM。Asterriquinone 还抑制 Grb-7 和 PLC-γ 结合活性。
HY-P3252A
Complement System
Inflammation/Immunology
Pegcetacoplan acetate 是一种聚乙二醇化补体 C3/C3b 抑制剂 。Pegcetacoplan acetate 通过特异性结合并抑制 C3 和 C3b 发挥作用，从而抑制补体级联反应的近端阶段。Pegcetacoplan acetate 并非 CYP450 同工酶的抑制剂 或诱导剂。Pegcetacoplan acetate 可用于补体介导疾病的研究，包括阵发性睡眠性血红蛋白尿症 (PNH) 和年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
HY-121259
HY-N0644
HY-B0380AR
HY-100956
Bacterial Urease
Infection Metabolic Disease
Flurofamide 是一种有效的细菌尿素酶 (urease ) 抑制剂 和抗菌剂。Flurofamide 抑制 urease、部分抑制幽门螺杆菌 CPY3401 菌株的趋化活性。Flurofamide 抑制 Ureaplasma urealyticum 生长。Flurofamide 降低血氨。Flurofamide 可用于感染性尿路结石方面的研究。。
HY-108341
HY-114786
MMP
Endocrinology Cancer
SC-44463 是一种合成胶原酶 (synthetic collagenase ) 抑制剂 。SC-44463 能够抑制肿瘤细胞的侵袭。SC-44463 可以阻断排卵，抑制卵巢间质胶原酶的作用，并抑制大鼠子宫小型金属蛋白酶的作用。SC-44463 可用于癌症和内分泌学的研究。
HY-118012
Flavivirus
Infection
Flaviviruses-IN-1是一种几种属于黄病毒科的病毒抑制剂 ，具有抑制病毒感染的活性。Flaviviruses-IN-1能够特异性地抑制多种黄病毒科的病毒。Flaviviruses-IN-1的作用机制与调节宿主细胞对病毒感染的免疫反应有关。Flaviviruses-IN-1在高通量筛选中被确定为一种潜在的候选化合物。Flaviviruses-IN-1为抑制由黄病毒科引起的感染提供了新的策略。
HY-12688
HY-12824
Antibiotic Bacterial
Infection
RNPA1000 是一种抗生素，一种有效的 RnpA 抑制剂 ，可以抑制 RnpA 介导的细胞 RNA 降解。RNPA1000 抑制 tRNA 成熟，IC50 为 175 μM。RNPA1000 具有广谱抗菌活性，抑制葡萄球菌和所有革兰氏阳性细菌病原体。
HY-14622
RIP kinase
Cancer
Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis ) 抑制剂 。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞，抑制程序性坏死，EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂 。
HY-155962
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulinpolymerization-IN-47 (Compound 4h) 是一种 tubulin 聚合抑制剂 和有丝分裂抑制剂 。Tubulinpolymerization-IN-47 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖，对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50
HY-17022
(S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate
Proton Pump
Endocrinology Cancer
埃索美拉唑镁三水合物
H+ , K+ -ATPase 抑制剂 ，可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂 ，通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-18763S
HY-B1496R
HY-N2101
Tyrosinase NF-κB
Inflammation/Immunology
苯甲酰氧化芍药苷
Paeonia suffruticosa 的根，是 tyrosinase 抑制剂 ，对蘑菇 tyrosinase 的 IC50 为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂 ，Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用，有助于改善血液循环。
HY-N6237
HY-N8533
DNA/RNA Synthesis
Infection Cancer
喜树碱钠盐
RNA synthesis ) 抑制剂 。Sodium Camptothecin 是一种有效的腺病毒复制抑制剂 。Sodium Camptothecin 能抑制 DNA 合成 (DNA synthesis )，并引起细胞内预形成的病毒 DNA 断裂。
HY-P5422
Calcium Channel
Others
Caloxin 3A1 是一种有生物活性的肽。(该肽属于 caloxins，即细胞外质膜 (PM) Ca2+ 泵抑制剂 。 Caloxin 3A1 抑制质膜钙泵 (PMCA)，但不抑制肌浆网 Ca2+ 泵。该肽不会抑制 ATP 形成酰基磷酸中间体。)
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂 ，具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性，且其毒性远低于已知的G9a抑制剂 BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内，从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间，进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME（吸收、分布、代谢和排泄）以及药效特性。
HY-171031
HY-101932
HY-108281
HY-B0552
HY-B0552A
HY-101938
HY-105184
Cytochrome P450
Endocrinology
YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂 。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究，不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
HY-112352
Endogenous Metabolite
Others
SU9518是一种酪氨酸激酶抑制剂 ，具有针对PDGFRα的特异活性。SU9518可以抑制纤维母细胞和穆勒细胞兔模型中增殖性玻璃体视网膜病（PVR）的发展。SU9518在这些模型中表现出有效的抑制作用，且无毒性影响。因此，SU9518有潜力被用于抑制人类的PVR及其他涉及纤维化和胶质增生的增殖性眼病。
HY-12688A
HY-151094
HY-158039
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
YCH2823 是 USP7 的抑制剂 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM), 在抑制 TP53 野生型肿瘤和突变型肿瘤方面表现出显著的功效，比 FT671 的效力高出约 5 倍，诱导凋亡，和 mTOR 抑制剂 之间有协同效应。
HY-158102
ORIC-944
Histone Methyltransferase
Cancer
Rinzimetostat (ORIC-944) 是选择性、口服有效的变构抑制剂 ，靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。Rinzimetostat 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果，可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-163743
HY-18219
HY-19151C
IS-741 calcium
Integrin Phospholipase
Inflammation/Immunology
Fuzapladib (IS-741) calcium 是一种具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1 ) 激活抑制剂 ，是一种白细胞粘附分子。Fuzapladib calcium 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2 ) 抑制剂 。Fuzapladib calcium 通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎作用。
HY-19312
HY-50202R
HY-A0059
HY-B0968
Autophagy
Cardiovascular Disease
盐酸曲美他嗪
3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂 ，IC50 值为 75 nM，可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药，具有抗氧化，抗炎，抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬，还是一种 HADHA 抑制剂 。
HY-N6771
HY-N6961
HY-10219R
HY-10406
HY-10406A
SCIO-469 hydrochloride
p38 MAPK TNF Receptor Interleukin Related VEGFR Apoptosis
Cancer
他匹莫德盐酸盐
p38α MAPK 抑制剂 ，其 IC50 为 9 nM。Talmapimod hydrochloride 通过抑制 p38α MAPK 通路，抑制炎症因子 (如 TNFα 、IL-1β 、IL-6 和 VEGF ) 分泌，抑制血管生成和破骨细胞活化。Talmapimod hydrochloride 抑制多发性骨髓瘤细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis )。Talmapimod hydrochloride 可用于研究多种血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征)。
HY-113410R
HY-118041
Carboxylesterase (CES) Endogenous Metabolite
Cancer
PMPMEase-IN-1是一种烯丙基化的甲基化蛋白甲酯酶抑制剂 ，具有抑制PMPMEase活性的特性。PMPMEase-IN-1通过增强对polyisoprenyl衍生物的亲和力，可能对癌症的抑制提供有用的策略。PMPMEase-IN-1在导致人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞的变性方面，显示出具有有效浓度(EC50 )值的潜力。PMPMEase-IN-1的特异性抑制可能有助于调节polyisoprenyl化蛋白的代谢，从而维护正常细胞的生存。PMPMEase-IN-1的进一步开发和应用可能为抑制退行性疾病和癌症开辟新的路径。
HY-148566
PARP
Cancer
OUL232 是单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 的有效抑制剂 。OUL232 是迄今为止描述的最有效的 PARP10 抑制剂 (IC50 =7.8 nM)，也是报道的第一个 PARP12 抑制剂 。
HY-15463R
HY-15486R
HY-33299
BTCA
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Serpin B9-IN-1 (BTCA) 是特异性靶向 Serpin B9 (SB9 ) 的抑制剂 ；而 SB9 是颗粒酶 B (GrB) 的天然抑制剂 ，但可能促进肺癌细胞转移进骨髓。SB9 过表达的癌细胞通过结合 GrB，通过免疫细胞依赖的方式促进增殖和转移。Serpin B9-IN-1 抑制 SB9 显著抑制尾动脉 (CA) 小鼠模型中的肺癌骨转移的免疫疗法 (LCBM)。
HY-50878R
HY-50878S
HY-N0701
HY-W011786
Aldose Reductase
Metabolic Disease
2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazole是一种海洋生物幼虫定居抑制剂 ，具有低毒性，同时能有效抑制藤壶、苔藓虫和多毛类等物种的变态。2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazole还具有醛糖还原酶 (ALR2) 抑制剂 的活性，表明其在糖尿病相关并发症的抑制中具有潜在的应用。
HY-108341A
Acyltransferase
Metabolic Disease
PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂 ，IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂 ，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
HY-112350
PDGFR FLT3
Cancer
AGL 2043 是有效的 PDGFR (IC50 =0.8 μM) 和 TEL-PDGFR 激酶抑制剂 ，也是 FLT3 和 KIT 激酶抑制剂 。AGL 2043 能有效抑制猪心脏平滑肌细胞增殖和球囊诱导的血管狭窄，适合开发为抗再狭窄和抗癌剂。
HY-115686
HY-116767
HY-116927
HY-119467
Ser/Thr Protease
Cancer
MDK0734是一种选择性抑制剂 ，具有抑制猫hepsin B内肽酶和外肽酶活性。MDK0734在细胞基于的体外肿瘤侵袭模型中表现出有效性，显著减弱MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。MDK0734为开发针对猫hepsin B在癌症进展中的有害影响的临床有用化合物提供了新的潜在抑制剂 。
HY-119973
Prostaglandin Receptor
Others
CAY10397 是一种15-羟基前列腺素脱氢酶抑制剂 。具有抑制内皮细胞增殖的活性。CAY10397可抑制15-羟基前列腺素脱氢酶，从而影响11-氧代-二十碳四烯酸（11-oxoeicosatetraenoic acid）的代谢，11-oxoeicosatetraenoic acid可抑制内皮细胞增殖。
HY-128590
Ras
Cancer
PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂 (Kd =4.7 μM)，抑制突变型 KRas，但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-13512R
HY-136638
Bacterial
Infection
ML328 是细菌 AddAB 和 RecBCD 解旋酶的选择性抑制剂 ，IC50 值分别为 26 和 5.1 μM。ML328 也是旋转酶 的抑制剂 。ML328 在噬菌体存在下，对大肠杆菌的生长具有抑制作用。ML328 可用于细菌感染的研究。
HY-162831
Mitochondrial Metabolism
Others
MPC-IN-1 (compound 4i) 是基于氰基肉桂酸酯的、线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 抑制剂 ，是 UK-5099 (HY-15475) 的衍生物。MPC 抑制剂 能够促进毛囊干细胞的发育而不影响正常细胞。而 MPC-IN-1 促进细胞乳酸生成，并促进小鼠明显的毛发生长，有潜力用于抑制脱发。
HY-16986
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂 ，具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
HY-169973
Beta-lactamase Bacterial
Infection
PhoPS 是光活化的 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂 。PhoPS 可以被光照激活，释放出具有活性的 β-lactamase 抑制剂 Sulbactam (HY-B0334)。PhoPS 可抑制细菌细胞壁的合成和大肠杆菌生物膜的形成，具有抗菌活性。
HY-172815
DNA/RNA Synthesis
Cancer
IDB-001 是核糖体 PTC 的抑制剂 ，以序列选择性方式抑制蛋白质合成。 IDB-001 抑制 HCC-1143 细胞活力 EC50 0.84 μM。 IDB-001 抑制 MYC 依赖性的癌细胞活力。
HY-18728
GLUT Autophagy
Cancer
STF-31 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的选择性抑制剂 ，IC50 值为 1 μM。STF-31 也是一种 NAMPT 抑制剂 。STF-31 抑制肾细胞癌 (RCC) 4 细胞中的葡萄糖摄取。
HY-B0523
HY-B0523B
Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
阿那格雷盐酸盐一水合物
PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种咪唑并喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂 。Anagrelide hydrochloride monohydrate 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride monohydrate 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种血小板降低剂，具有抗血栓形成作用。
HY-B0968A
Autophagy
Cardiovascular Disease
曲美他嗪
3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂 ，IC50 值为 75 nM，可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂，具有抗氧化，抗炎，抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy )，还是一种 HADHA 抑制剂 。
HY-B1640A
Etacrynic acid sodium; Sodium etacrynate
NF-κB Glutathione S-transferase Calcium Channel
Inflammation/Immunology Cancer
依他尼酸钠
GSTs ) 的抑制剂 。Ethacrynic acid sodium 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂 ，并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid sodium 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道，从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid sodium 具有抗炎特性，可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
HY-N6031
HY-N6707
WS 1228A; FR 900190
Parasite
Infection Cardiovascular Disease
三氮菌素 C
ACSL ) 抑制剂 ，可从金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens ) 中分离得到。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 可有效抑制轮状病毒复制。
HY-W013386
HY-W420033
Acyltransferase
Others
(S)-(+)-Etomoxir 是 Etomoxir (HY-50202) 的 S 对映体。Etomoxir 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a ) 抑制剂 ，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
HY-130673
HY-165529
HY-136805
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv1.5-IN-1是一种Kv1.5通道抑制剂 。它在离体大鼠模型中被评估了靶点选择性和药效学作用。Kv1.5-IN-1在R5位置引入甲氧基后，其抑制效力与未取代的化合物相似。它对hKv1.5通道的IC50值为0.51μM。Kv1.5-IN-1展现了高度的选择性，比化合物Ik高出近2600倍，比化合物IId高出300倍，表明它可能是一种安全的抑制剂 。由于其良好的药理学行为，Kv1.5-IN-1值得进行进一步的药效学和药代动力学评估。这些特性使Kv1.5-IN-1成为一种有潜力的Kv1.5通道抑制剂 ，可能在相关疾病的抑制中具有应用前景。
HY-B0380R
HY-113410S
HY-122204
HIV
Infection
5M038是一种HIV包膜介导融合的抑制剂 ，具有强效抑制gp41介导膜融合的活性。5M038可以防止gp41后融合构象的形成，并对细胞-细胞融合和病毒感染力实验中的包膜介导膜融合产生抑制作用。5M038在针对多种HIV-1亚型的测试中显示出广泛的融合抑制效果，包括M型和T型菌株。5M038以高保守的疏水口袋为靶点，与gp41三聚体结合，从而发挥其抑制作用。
HY-123931
Notch Phosphatase Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂 ，可抑制 Notch 蛋白的裂解，并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂 ，IC50 为 31.6 μM，Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-128522
Ras
Cancer
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂 探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂 与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂 的靶点占据及组合疗法的协同机制。
HY-174820
Necroptosis RIP kinase
Inflammation/Immunology Cancer
AZ'320 是一种 ATP 竞争性坏死性凋亡 (necroptosis ) 抑制剂 (EC50 值为 4.9 μM)，以及 RIPK1 抑制剂 (pKD 值为 5.45)。AZ'320 通过抑制 RIPK1 磷酸化来抑制坏死性凋亡 (necroptosis )。AZ'320 可降低全身性炎症反应综合征 (SIRS) 模型小鼠的死亡率，并恢复体温和体重。AZ'320 可以被用于癌症和炎症的研究。
HY-50878A
PF-02341066 hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy
Cancer
克里唑替尼盐酸
ALK 和 c-Met 抑制剂 ，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂 。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-10218
RAD001; SDZ-RAD
mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Bacterial
Cancer
依维莫司
mTOR1 抑制剂 。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-106405
BIA 3-202
COMT
Metabolic Disease
Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂 ，主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂 ，通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化，Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
HY-117254
Bacterial
Infection
BAS00127538是一种Lipid II抑制剂 ，具有抗菌活性。BAS00127538作为首个小分子Lipid II抑制剂 ，其结构与天然结合Lipid II的化合物如万古霉素明显不同。BAS00127538在细胞毒性和Lipid II结合方面的活性对抗细菌作用具有重要意义。BAS00127538的研究表明其具有抑制感染的潜力。
HY-121588
Adrenergic Receptor
Cancer
IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体（AR）的抑制剂 ，可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖，但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
HY-12495A
HY-13965
HY-149414
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
KRAS (G12C) 抑制剂 ，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-158102A
ORIC-944 TFA
Histone Methyltransferase
Cancer
Rinzimetostat (ORIC-944) TFA 是选择性、口服有效的变构抑制剂 ，靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2 ; PRC2 ) 的亚基 EED。Rinzimetostat TFA 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果，可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-16592R
HY-18336
CFTR
Cardiovascular Disease
GlyH-101 是一种有效的 CFTR 抑制剂 。GlyH-101 也是一种有效且可逆的 VSORC 电导的抑制剂 。GlyH-101 显示出抗增殖活性。GlyH-101 抑制 CFTR 样电流和 VSORC 电流。
HY-N3255
HY-P4810
T140
CXCR
Infection
Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂 ，显示对 HIV-1 进入有高抑制活动，以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂 作用。
HY-119234
CXCR
Inflammation/Immunology
CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂 ，具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化，同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用，表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内，CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活，这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
HY-155222
Epigenetic Reader Domain HDAC
Cancer
TW9 是一种有效的 BET/HDAC 蛋白双重抑制剂 ，对 BRD4(1)、BRD4(2) 的 KD 分别为 0.069 μM、0.231 μM，对 HDAC1 的 IC50 为 0.29 μM。TW9 是 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 和 I 类 HDAC 抑制剂 CI994 (HY-50934) 的新加合物。TW9 在抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤生长方面表现出高效力。TW9 可提高化疗药物吉西他滨 (HY-17026) 的疗效。
HY-15814
Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ，PDGFRα ，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂 。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶，KDR 和 RET ，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-N2157
HY-112543
HY-15465
HY-15465A
CaMK Autophagy
Cancer
KN-93 hydrochloride是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂 钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII ) 抑制剂 ，Ki 为370 nM。
HY-15465B
HY-157528
HY-N12405
Calmodulin
Others
Encecalinol 是从植物 Ageratina grandifolia 地上部分提取的，是钙调蛋白 (calmodulin ) 抑制剂 的有效抑制剂 。
HY-N2486
HY-N3394
Others
Infection
Lecanoric acid 是一种从真菌中分离出来的组氨酸脱羧酶抑制剂 。Lecanoric acid 的抑制作用与组氨酸有竞争性，与磷酸吡哆醛无竞争性。Lecanoric acid 不抑制芳香族氨基酸脱羧酶。
HY-P2130
HY-100415
WX-UK1; UKI-1C
PAI-1 Ser/Thr Protease
Cancer
UKI-1 (WX-UK1) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 抑制剂 ，Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂 。UKI-1 是有效的抗转移剂，可抑制癌细胞的侵袭能力。
HY-101664R
HY-118630
PIKfyve Autophagy
Cancer
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis ) 抑制剂 。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂 ，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy )。Vacuolin-1 可以诱导液泡形成并增加去核细胞的百分比。
HY-120721
Lipoxygenase
Cancer
Lagunamycin 是一种 5-脂氧化酶抑制剂 ，从 Streptomyces sp. AA0310 的培养液中分离出来。Lagunamycin 对大鼠 5-脂氧化酶的 IC50 值为 6.08 μM，显示出显著的抑制活性。Lagunamycin 能有效抑制 5-脂氧化酶，同时不引起脂质过氧化，表明其具有有效的抑制作用且不引发副作用。
HY-121275
Ro 4-4602
Pyruvate Kinase
Neurological Disease Cancer
苄丝肼
AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂 。Benserazide 也是 PKM2 的抑制剂 。Benserazide 直接结合并阻断 PKM2 酶活性，从而抑制有氧糖酵解，同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
HY-123870
HY-124144
Endogenous Metabolite
Cancer
MMV667492是一种有效的Ezrin抑制剂 ，具有抑制骨肉瘤细胞侵袭表型的活性。MMV667492在所有生物学实验中表现出强大的抗Ezrin活性，并且其化合物特性优于NSC305787。MMV667492在斑马鱼胚胎中能够表现出与Ezrin抑制相关的形态缺陷表型。MMV667492还显示出抑制高表达Ezrin的骨肉瘤细胞的肺转移的能力。
HY-125840
PT2977; MK-6482
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的，选择性 HIF-2α 抑制剂 ，IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂 ，可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
HY-132845
HY-13624
HY-13624A
4'-Epidoxorubicin hydrochloride
DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis Antibiotic
Cancer
盐酸表柔比星
Topoisomerase ，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3 ) 抑制剂 ，可抑制调节性 T 细胞活性。
HY-167707
Apoptosis
Cancer
Q-VD(OMe)-OPh是一种广谱胱天蛋白酶抑制剂 ，具有高效抑制细胞凋亡的活性。Q-VD(OMe)-OPh在高浓度下对细胞没有毒性，显示出其安全性。Q-VD(OMe)-OPh在防止由胱天蛋白酶9/3、胱天蛋白酶8/10和胱天蛋白酶12介导的凋亡方面表现出与其他广泛使用的抑制剂 相当的有效性。
HY-169407
Akt mTOR MEK ERK Apoptosis
Cancer
AKT-IN-24 (Compound M17) 是一种 AKT 变构抑制剂 ，有抗肿瘤活性，和 Trametinib (HY-10999) 联用可靶向 AKT/mTOR 和 MEK/ERK 信号通路以及抑制上皮-间质转化，对 TNBC 产生协同抑制作用，促进细胞凋亡 并抑制了增殖和迁移。
HY-176050
RgA; JW11-D2
GLUT
Cancer
Rapaglutin A 是一种葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 抑制剂 。Rapaglutin A 是 I 类异构体 GLUT1、GLUT3 和 GLUT4 的泛 GLUT 抑制剂 ，IC50 为 12 nM。Rapaglutin A 对 A549 细胞增殖有抑制作用。
HY-179714
HY-B0146R
CL 318952 (Standard)
Reference Standards YAP Apoptosis Autophagy
Cancer
维替泊芬 (标准品)
YAP 抑制剂 ，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂 ，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
HY-B0523A
BL4162A
Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
盐酸阿那格雷
PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物，可作为血小板聚集抑制剂 。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂，具有抗血栓形成作用。
HY-B1036
Parasite
Infection
癸氧喹酯
抑制剂 ，靶向球虫 (Eimeria spp. ) 子孢子和第一代裂殖体、疟原虫 (Plasmodium spp. )。Decoquinate 通过竞争性结合线粒体细胞色素 b 系统抑制电子传递，阻断寄生虫能量代谢，从而抑制其发育和繁殖。Decoquinate 具有显著的抗球虫活性，可阻止肠道损伤并改善宿主生长性能，对疟原虫的肝脏和血液阶段亦有抑制作用。Decoquinate 主要应用于兽医领域防治反刍动物和家禽的球虫病研究。
HY-D0843S
NEM-d5
Cathepsin Deubiquitinase
Others
N-乙基马来酰亚胺 d5
5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂 。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂 。
HY-P2138
HIV Protease
Others
U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂 ，对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力，通过研究其结构-活性关系，设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂 ，并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-W800162
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂 。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂 。
HY-100575
HY-101117
Histone Methyltransferase
Cancer
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂 ，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂 。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
HY-10219G
HY-121172
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
1,4-DPCA，一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase ) 抑制剂 ，也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂 ，IC50 为 2.4 μM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型，可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH ，IC50 为 60 μM。
HY-122010
VEGFR
Others
NVP-AAD777 是一种特异性的 VEGFR-2 抑制剂 ，在体内实验中，它可有效抑制大鼠肺组织中的磷酸化 VEGFR-2 (Tyr1175) 信号传导。与非特异性 VEGFR 抑制剂 SUG-5416 不同，NVP-AAD777 处理三周后不会在肺部引起肺气肿变化，即使与香烟烟雾结合也不会。NVP-AAD777 具有抑制 VEGFR-2 的靶向作用，且不会对肺部产生不良影响，凸显了其在研究与异常 VEGFR-2 信号传导相关的疾病方面的潜力。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂 。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢，可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-175843
ROCK STAT
Cancer
ROCK2-IN-10 是一种强效且具有选择性的 ROCK2 抑制剂 (IC50 = 0.020 μM)，其对 ROCK2 的选择性是亚型 ROCK1 的 41 倍。ROCK2-IN-10 通过破坏细胞骨架来抑制肿瘤转移，该机制不依赖于对细胞增殖的抑制。ROCK2-IN-10 对癌细胞转移的抑制效力与其对 STAT3 磷酸化的抑制密切相关。ROCK2-IN-10 可用于乳腺癌转移的相关研究。
HY-P1684
HY-W088075
HY-105127
HY-106702A
HY-106888A
HY-113261A
HY-121799
HY-123662
Proton Pump
Others
AGN-201904Z 是一种具有抑制胃酸分泌作用的化合物，是一种新型质子泵抑制剂 ，相比埃索美拉唑，能产生更显著和持久的酸抑制作用。
HY-124321
CDK
Cancer
美曲吲哚盐酸盐
抑制剂 。Metralindole hydrochloride 表现出良好的非小细胞肺癌抑制剂 的潜力。
HY-124321A
CDK
Cancer
Metralindole 是人类细胞周期蛋白依赖性激酶 2 和人类蛋白激酶 CK2 全酶的抑制剂 。Metralindole 表现出良好的非小细胞肺癌抑制剂 的潜力。
HY-129714
HY-13568
LRCL 3794
COX
Inflammation/Immunology
Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。Benoxaprofen 在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂 ，在其他系统中抑制脂氧合酶，在一些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移。
HY-15700
HY-19144
HY-100984
PKA PKC Myosin ROCK
Cancer
HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂 ，抑制 PKG ，PKA ，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂 。
HY-100984A
PKA PKC Myosin ROCK
Cancer
HA-100 hydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂 ，抑制 PKG ，PKA ，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 hydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂 。
HY-101761
HY-108538
HY-118911
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-10 (compound 74)，一种 3-喹啉甲酰胺，是具有高选择性和口服活性的 ATM 抑制剂 (IC50 : 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性，并与 Top I 抑制剂 有协同作用。
HY-12364C
(+)-C75
Mitochondrial Metabolism
Others
(+)-trans-C75 ((+)-C75) 是 C75 (HY-12364) (脂肪酸合成酶抑制剂 ) 的一种对映体。(+)-trans-C75 增强电离辐射的抗癌能力的效力低于消旋混合物或 (-) 对映体。(+)-trans-C75 抑制 CPT1，并且是一种食欲抑制剂 。
HY-12880
Myosin PKA PKC ROCK
Cancer
HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂 ，抑制 PKG ，PKA ，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂 。
HY-135199
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitination ) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC50 =0.17 μM) 抑制剂 ，增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。
HY-141677B
Histone Demethylase
Cancer
INCB059872 tosylate是一种强效、选择性且口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂 。INCB059872通过结合并抑制LSD1，增强H3K4的甲基化，进而增加肿瘤抑制基因的表达。INCB059872的抑制作用还促进了H3K9的甲基化，从而减少肿瘤促进基因的转录。
HY-14294
S-1153
Reverse Transcriptase HIV
Infection
Capravirine (S-1153) 是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )，具有强效的抗病毒活性。Capravirine 能够抑制对核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂 以及其他 NNRTI 耐药的 HIV-1 株的复制。Capravirine 通过细胞色素 P450 酶 CYP3A4 进行代谢。
HY-145823
EGFR
Cancer
EGFR-IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR 抑制剂 ，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂 吉非替尼连接起来。EGFR-IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-42 具有优越的抗癌活性。
HY-145824
EGFR
Cancer
EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂 ，具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂 吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。
HY-161239
Bacterial Antibiotic
Infection
(S)-IB-96212 (compound 4) 是一种寡霉素衍生物，可抑制 MurD2 反应，但不抑制 MurL 反应。(S)-IB-96212 是特异性的肽聚糖生物合成旁路途径的抑制剂 。(S)-IB-96212 弱抑制 MurD 反应。
HY-16966
ULK AMPK Autophagy Apoptosis
Cancer
SBI-0206965 是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶 ULK1 抑制剂 ，抑制 ULK1 和 ULK2 激酶活性， IC50 值分别为 108 nM 和 711 nM。SBI-0206965 也是一种 AMPK 抑制剂 ，可特异性增加 Thr 172 磷酸化。
HY-16986A
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ-011989 trifluoroacetate 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂 ，具有口服活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ-011989 trifluoroacetate 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 可用于多种癌症的研究。
HY-33549
HY-B0404A
Ro 4-4602 hydrochloride
Pyruvate Kinase
Neurological Disease Cancer
盐酸苄丝肼
AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂 。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂 。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性，从而抑制有氧糖酵解，同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
HY-B0515B
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
伊班膦酸钠
FPP synthase ) 的抑制剂 。Ibandronate Sodium 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-N0278A
(Rac)-Pulsatilla camphor; (Rac)-Anemonine
PKC NO Synthase
Inflammation/Immunology
白头翁素
iNOS 抑制剂 ，也是一种 PKC-θ 抑制剂 。Anemonin 能显著抑制 PKC-θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-N2006
HY-105999A
HY-114519
HY-115899
HY-116290
HY-121799A
THCA sodium salt
Endogenous Metabolite
Others
Taurohyocholic acid (THCA) sodium salt 是一种牛磺酸结合的胆酸。Taurohyocholic acid 是评估酪氨酸激酶抑制剂 与 PD-1 抑制剂 联合抵抗肝细胞癌 (HCC) 药效的预测因子。
HY-122394
Antibiotic Bacterial
Infection
Thiolactomycin是一种抗生素 。Thiolactomycin 对革兰氏阴性厌氧菌有抗菌活性。Thiolactomycin 还可以抑制疟疾和锥虫。Thiolactomycin是一种 FabB 抑制剂 。Thiolactomycin 抑制脂肪酸和分枝菌酸的合成。
HY-122502
HY-132808
SAR 444727; PRN473
Btk
Inflammation/Immunology
Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性可逆的 Btk 抑制剂 。Atuzabrutinib 通过抑制巨噬细胞抗原-1 信号抑制中性粒细胞募集。
HY-135826
HY-153596
CDK
Cancer
SNX7 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 (CDKI ) 通路抑制剂 。SNX7 可用于衰老相及其他 CDKI 相关疾病的研究。
HY-163750
HY-50001
Influenza Virus
Infection
Nucleozin 是 influenza A 病毒感染的有效抑制剂 ，能诱导核蛋白 (NP) 聚集体的形成并抑制其核聚集体的积聚，从而导致病毒复制停止。Nucleozin 以纳摩尔 EC50 抑制甲型流感病毒体外复制。
HY-B0850
Fungal
Infection
苯醚甲环唑
抑制剂 ，作为杀真菌剂。Difenoconazole 结合真菌细胞色素 P450 51 的血红素部分，干扰菌丝生长，抑制病原菌孢子萌发，抑制真菌生长。
HY-N5048
6'-O-Galloyl paeoniflorin
NF-κB
Others
Galloylpaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂 。并且 Galloylpaeoniflorin 是一种DNA裂解的抑制剂 。
HY-P10488
Wnt Others
Cancer
cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂 。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物，通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。
HY-10218S
RAD001-d4 ; SDZ-RAD-d4
mTOR FKBP Autophagy Apoptosis
Cancer
依维莫司 d4
4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂 。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-113202
Endogenous Metabolite PKC GlyT
Neurological Disease Metabolic Disease
Stearoylcarnitine 是一种脂肪酯脂质分子，是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoylcarnitine 可用作 PKC 抑制剂 。Stearoylcarnitine 在 β 细胞中积聚，导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoylcarnitine 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoylcarnitine 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoylcarnitine 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂 。
HY-114249
HY-114511
Factor VIIa
Cardiovascular Disease
BMS-593214 是一种活性位点定向因子 (F) VIIa 抑制剂 。BMS-593214 具有抗血栓和抗出血特性。BMS-593214 是人 FVIIa 的直接竞争性抑制，也是 VIIa 激活底物 FX 的非竞争性抑制剂 。BMS-593214 预防电诱导颈动脉血栓形成 (AT)、线诱导腔静脉血栓形成 (VT)。
HY-114602
HY-116090
HY-116863
Bacterial
Infection
KKL-40 是一种靶向反式转录过程的小分子抑制剂 ，有效抑制甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 以及其他革兰氏阳性病原体（包括耐万古霉素的屎肠球菌、枯草芽孢杆菌和化脓性链球菌）。KKL-40 与人类抗菌肽 LL-37 协同作用抑制金黄色葡萄球菌，但不与其他抗生素如达托霉素、卡那霉素或红霉素产生协同效应。反式转录是重新编码的一种极端形式，KKL-40 抑制反式转录，但对 HeLa 细胞无毒。
HY-116919
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease
MLS000536924是一种强效且选择性的人上皮15-脂氧合酶-2抑制剂 ，具有竞争性活性。MLS000536924在抑制h15-LOX-2方面表现出超过50倍的选择性，能够有效地应用于研究其在动脉粥样硬化、囊性纤维化和铁死亡中的作用。MLS000536924的结合模式与其他抑制剂 相比，显示出更强的对蛋白质运动的限制性，进一步验证其较高的生物活性。
HY-117746
Bacterial
Infection
KSK120是一种强效的耐药感染抑制剂 ，具有针对沙眼衣原体（C. trachomatis）特异性的活性。KSK120通过抑制沙眼衣原体的发育周期，从而减少后代细菌的感染性。KSK120靶向沙眼衣原体的葡萄糖-6-磷酸（G-6P）代谢途径，显示出其在抗菌抑制中的潜在应用。KSK120的机制可能涉及对转录机械的抑制，这为针对沙眼衣原体感染的特定药物开发提供了新思路。
HY-123500
Cytochrome P450
Cancer
CGP-45688 是一种口服有效的非甾体类芳香化酶 (Aromatase ) 抑制剂 ，其 ED50 为 30-100 μg/kg。CGP-45 688 能够降低体内雌激素水平，从而抑制雌激素依赖性肿瘤的生长。CGP-45688 在大鼠模型中抑制雌激素依赖性乳腺肿瘤生长。CGP-45688 破坏卵巢周期并抑制了子宫重量。CGP-45688 可用于研究乳腺癌。
HY-129510
EGFR Mitosis
Cancer
4-甲基埃罗替尼
抑制剂 。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-129678
HIV Protease HIV
Infection
UK-88947 hydrochloride是一种蛋白酶抑制剂 ，具有抑制人类免疫缺陷病毒HIV-1复制的活性。UK-88947 hydrochloride能够在感染前添加到细胞中，阻止HIV-1的早期复制步骤。UK-88947 hydrochloride的使用显示出其对HIV-1的特异性抑制作用，同时在病毒感染细胞时，抑制病毒蛋白酶的作用而影响病毒复制过程。
HY-137004
HY-13765
HY-141508
HY-153398
HY-153612
HY-16569
HY-168766
HY-19086
COX Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
SKF-105809 是一种具有双重作用的 5-脂氧合酶 (Lipoxygenase ) 和环氧化酶 (COX ) 抑制剂 。SKF-105809 抑制小鼠耳朵、鼠爪、腹膜炎症模型中的水肿和炎症细胞浸润。SKF-105809 抑制小鼠关节炎模型中相关急性期反应蛋白的产生。SKF-105809 在小鼠腹部收缩试验中具有镇痛活性，并抑制了溃疡。SKF-105809 可用于腹膜炎、关节炎等炎症和免疫系统疾病的研究。
HY-B0968R
Reference Standards Autophagy
Cardiovascular Disease
盐酸曲美他嗪（标准品）
3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂 ，IC50 值为 75 nM，可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药，具有抗氧化，抗炎，抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬，还是一种 HADHA 抑制剂 。
HY-N6701
Arp2/3 Complex
Cancer
二氢细胞松弛素 B
抑制剂 (Cytokinesis )，可改变细胞的形态，与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力，可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
HY-N6771R
HY-N6961R
HY-P1259
HY-W019721R
HY-10219GL
HY-10406B
rel-SCIO-469 hydrochloride
p38 MAPK TNF Receptor Interleukin Related VEGFR Apoptosis
Cancer
rel-Talmapimod (rel-SCIO-469) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性的 p38α MAPK 抑制剂 ，其 IC50 为 9 nM。rel-Talmapimod hydrochloride 通过抑制 p38α MAPK 通路，抑制炎症因子 (如 TNFα 、IL-1β 、IL-6 和 VEGF ) 分泌，抑制血管生成和破骨细胞活化。rel-Talmapimod hydrochloride 抑制多发性骨髓瘤细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis )。rel-Talmapimod hydrochloride 可用于研究多种血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征)。
HY-115570
GW108X
Kinesin ULK Autophagy
Cancer
GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂 ，IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂 , ATP 竞争性抑制 ULK1 ，pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬，而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
HY-131062
Others
Metabolic Disease
yGsy2p-IN-1 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p ) 抑制剂 。yGsy2p-IN-1 是一种竞争性人类糖原合酶 1 (hGYS1 ) 抑制剂 ，IC50 为 2.75 μM，对野生型 hGYS1 的 Ki 值为 1.31 μM。yGsy2p-IN-1 是一种吡唑抑制剂 ，可用于糖原储存疾病 (GSDs)。
HY-138153
Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4 ) 抑制剂 ，是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物，其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞，并被 ferroptosis 抑制剂 完全挽救。
HY-157486
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KMI169 是一种针对赖氨酸甲基转移酶 (KMT9 ) 的强效选择性抑制剂 (IC50 = 0.05 μM, Kd = 0.025 μM)。KMI169 是一种双底物抑制剂 ，靶向辅因子 S-5’-腺苷-L-蛋氨酸 (SAM ) 和 KMT9 的底物结合位点。KMI169 可以通过抑制 KMT9 来下调参与细胞周期调控的靶基因并抑制肿瘤细胞增殖。KMI169 是探索细胞 KMT9 功能的重要工具，可用于研究对抗前列腺癌、肺癌、结肠癌和侵袭性膀胱癌等疾病。
HY-159915
Parasite
Infection
Se2h 是一种 cruzain 抑制剂 ，对 Trypanosoma cruzi 的细胞内裂殖子表现出强效活性 (EC50 < 1 μM，SI > 10)，对 cruzain 的抑制活性为 IC50 < 100 nM（SI > 5.55）。与 Benznidazole (HY-B1548) 和 cruzain 抑制剂 K777 (HY-119293) 相比，Se2h 显示出更优的选择性和抑制效果，同时硒唑结构降低了硒相关毒性。Se2h 具有抗寄生虫活性，有望用于查加斯病的研究。
HY-16632
γ-secretase Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 006（compound 30）是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 ，可选择性抑制淀粉样蛋白β（Aβ）的生成，同时保留 Notch 信号传导。ELND 006 及其类似物 ELND007（compound 34）均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂 （如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat）相比，ELND 006 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著，对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-16633
γ-secretase Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 007（compound 34）是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 ，可选择性抑制淀粉样蛋白β（Aβ）的生成，同时保留 Notch 信号传导。ELND 0067 及其类似物 ELND006（compound 30）均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂 （如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat）相比，ELND 007 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著，对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-167692
STAT
Others
JI069 是一种 JAK-STAT 抑制剂 ，在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT（包括 STAT1、STAT5 和 STAT6）的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力，同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
HY-170656
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-17 (compound 5nh) 是 PI3K/mTOR 的有效抑制剂 ，对 PI3Kα 和 mTOR 的抑制剂 浓度分别为 0.45 nM 和 2.9 nM。PI3K/mTOR 抑制剂 -17 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-175733
Ser/Thr Kinase Apoptosis
Cancer
CQ3196 是一种口服 RIOK2 抑制剂 ，Kd 值为 14 nM。CQ3196 能有效抑制 RIOK2 的 ATPase 活性，IC50 值为 72 nM。CQ3196 抑制胃癌细胞系的细胞增殖和集落形成，诱导 HGC-27 和 AGS 细胞凋亡 (apoptosis )。CQ3196 抑制 RIOK2 的下游信号通路，降低 mTOR 和 AKT 磷酸化，并且调节核糖体功能和蛋白质合成。CQ3196 抑制肿瘤生长，可用于胃癌的体内外研究。
HY-N8497
Bacterial
Infection
Leoidin 是一种 OATP1B1 和 OATP1B3 抑制剂 ，其 Ki 值分别为 0.08 和 1.84 μM。Leoidin 可抑制表达人 OATP1B1 和 OATP1B3 的 CHO 细胞对荧光素钠的吸收。Leoidin 是一种抗菌剂，对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌均有抑制活性。Leoidin 可抑制苯丙氨酰-tRNA 合成酶 (PheRS ) (IC50 = 42 μM)，并抑制细菌中的蛋白质合成。Leoidin 可从 L. gangaleoides 中分离出来。
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂 。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC8抑制剂 。进一步研究显示，H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4，并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂 提供了良好的起点。
HY-118386
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
H2-005是一种选择性抑制二酰基甘油酰转移酶2（DGAT2）的化合物，具有抑制肝细胞和前脂肪细胞中三酰甘油合成的活性。H2-005在HepG2肝细胞和3T3-L1前脂肪细胞中显著降低三酰甘油的生物合成。H2-005在DGAT2过表达的HEK293细胞中展现出特异性的抑制活性。H2-005几乎完全抑制了在3T3-L1细胞中与DGAT1抑制剂 共同处理时的脂滴形成。H2-005将有助于DGAT2相关的脂质代谢研究及代谢疾病抑制的药物开发。
HY-101920
Autophagy PI3K
Neurological Disease Cancer
Autophinib 是一种有效的，选择性细胞自噬抑制剂 ，对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬，IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂 ，其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
HY-10227
PS-341; LDP-341; NSC 681239
Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy TREM receptor
Cancer
硼替佐米
proteasome ) 抑制剂 ，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 有效抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 中 TREM2 的表达。Bortezomib 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-10227S
HY-108470
RUNX
Cancer
Ro5-3335 是一种苯二氮化合物，是核心结合因子 (CBF) 白血病的抑制剂 。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用 抑制剂 ，可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
HY-10864
KDS-4103
FAAH Autophagy Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂 。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。
HY-116535B
Parasite
Infection
DL-threo-PPMP 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 的抑制剂 。DL-threo-PPMP 通过模拟鞘氨醇的底物，与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 结合，从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降，选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络，这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
HY-117971
HY-118704
mTOR
Inflammation/Immunology Cancer
P-2281 是一种 mTOR 抑制剂 ，具有抗癌和抗炎功效。P2281 可抑制结肠癌细胞中的 mTOR 活性。P-2281 通过抑制 T 细胞功能来抑制 Dextran sulfate sodium salt (HY-116282C) (DSS) 诱发的结肠炎，并且在小鼠人类结肠炎模型中有效。
HY-121881
HSP
Cancer
PU3 是一种 Hsp90 抑制剂 ，能够与格尔德霉素 (GM) 等竞争 Hsp90 的保守 ATP/ADP 口袋。PU3 还诱导 Her2 等蛋白质的降解，并通过引起视网膜母细胞瘤蛋白质低磷酸化、G1 期停滞和细胞分化，来抑制乳腺癌细胞生长。PU3 具有作为癌症抑制剂 的潜力。
HY-12824R
HY-129344
Acyltransferase
Metabolic Disease
CL 277082 是一种高效且选择性的微粒体酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT ) 抑制剂 。CL 277082 对肠黏膜微粒体、肝脏和大鼠肾上腺的 ACAT 抑制 IC50 值分别为 0.14 μM、0.74 μM 和 1.18 μM。CL 277082 是一种 ACAT 催化的胆固醇酯化和胆固醇吸收抑制剂 。
HY-135813
Bacterial
Infection
LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA ) 抑制剂 ，可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成，并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
HY-138559
HY-14644
HY-14644A
HY-14879A
HY-14879B
HY-149942
Phosphatase
Others
PAP-IN-1 (compound 28) 是紫色酸性磷酸酶 (PAP ) 的抑制剂 ，PAP 是一种普遍存在的双核金属水解酶。PAP-IN-1 抑制哺乳动物 PAP，Ki 值为 168 nM。PAP-IN-1 靶向猪 PAP，Kic 值为 0.17 μM。PAP 抑制剂 可用于抗骨质疏松药物的研究。
HY-150561
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物，是 Trk 抑制剂 。Trk-IN-20 通过抑制磷酸化来抑制 Trk 激酶功能，抑制 TrkA/B/C 的 IC50 s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。
HY-156622
HMC-C-01-A; MBS2320
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Leramistat (HMC-C-01-A; MBS2320) 是线粒体复合物 1 的抑制剂 ，参与细胞代谢免疫代谢调节。Leramistat 还抑制Thp1人单核细胞中 ATP 的产生 (IC50 : 0.63 μM)。Leramistat 抑制特应性皮炎等皮肤病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症；还可以抑制破骨细胞介导的疾病。
HY-15798
VSV TAM Receptor
Cardiovascular Disease
UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂 ，可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化，IC50 为 22 nM。UNC2881 对 Axl 和 Tyro 也有抑制作用，IC50 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集，可用于血栓病理研究。
HY-159603
Parasite Na+/K+ ATPase
Infection
S-WJM992 (compound 10ahb) 是一种抗寄生虫试剂，能够抑制高 [Na+] 条件下的 ATPase 活性。S-WJM992 还对产生 PfATP4 抑制剂 -耐药性的寄生虫具有显著抑制作用。S-WJM992 是潜在的传播阻断剂，能有效抑制配子发育，阻止寄生虫通过吸血传播给蚊子。
HY-15999
PRT062070; PRT2070
JAK Syk
Cancer
赛度替尼
Tyk2 抑制剂 ，IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂 ，抑制JAK1，2，3 和SYK的 IC50 分别为12，6，8 和 32。
HY-162388
AAK1
Neurological Disease
TIM-098a 是一种选择性 AAK1 抑制剂 ，IC50 为 0.24 µM。TIM-098a 对 CaMKK 同工型没有抑制活性。TIM-098a 通过抑制 AAK1 激酶活性来抑制 AAK1 调节的内吞作用。
HY-186017
Clathrin
Infection
Pitstop 2c 是一种 Clathrin 抑制剂 ，其 IC50 为 < 2 μM。Pitstop 2c 与 Clathrin N 端 β 螺旋桨结构域结合，抑制 Clathrin 的功能和动力学，并阻碍水疱性口炎病毒 (VSV ) 的进入。Pitstop 2c 抑制网格蛋白介导的内吞作用 (Endocytosis )。Pitstop 2c 不抑制非网格蛋白依赖性内吞作用。
HY-76938
HY-B0968AR
HY-B0968S
Autophagy
Cardiovascular Disease
盐酸曲美他嗪 d8 (双盐酸盐)
8 (dihydrochloride) 是 Trimetazidine dihydrochloride 的氘代物。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂 ，IC50 值为 75 nM，可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药，具有抗氧化，抗炎，抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬，还是一种 HADHA 抑制剂 。
HY-B1640R
HY-N10109A
SARS-CoV Parasite Cathepsin
Infection
Gallinamide A TFA 是一种线性沉积肽，是组织蛋白酶 L (CatL ) 的有效抑制剂 (IC50 : 17.6 pM)。Gallinamide A TFA 通过抑制 CatL 来抑制 SARS-CoV-2 感染 (EC50 : 28 nM)。Gallinamide A TFA 还抑制恶性疟原虫 (IC50 : 50 nM)。
HY-N15453
Lipoxygenase Fungal
Infection Cardiovascular Disease
Asperenone 是一种 15-环氧合酶 (15-LOX ) 抑制剂 ，IC50 为 0.3 mM。同时 Asperenone 也是一种血小板聚集抑制剂 ，IC50 为 0.23 mM。Asperenone 还具有抗真菌活性，可抑制致病性真菌 Ophiostoma crassivaginatum 和 O. piliferum 的生长。Asperenone 可用于心血管疾病和抗感染领域的研究。
HY-W002942
1,2,3,4-Tetrahydroquinolin-8-ol; 8-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
1,2,3,4-四氢-8-羟基喹啉
ferroptosis ) 抑制剂 ，通过直接清除过氧自由基以抑制铁死亡，从而对抗肾脏缺血再灌注损伤。Ferroptosis-IN-21 对肾小管上皮细胞中的多种铁死亡诱导剂均表现出纳摩尔级别的广谱抑制效力，并能强效抑制脂质活性氧 (ROS ) 的积累。Ferroptosis-IN-21 可显著减轻小鼠肾脏缺血再灌注损伤，具体表现为组织学损伤和功能受损得到改善、炎症细胞因子表达下降，以及 4- 羟基壬烯酸等脂质过氧化生物标志物减少。Ferroptosis-IN-12 可用于铁死亡靶向药物开发领域的研究。
HY-113734
HY-115448
Bacterial
Infection
Bio-AMS 是一种有效的细菌生物素蛋白连接酶 (biotin protein ligase ) 抑制剂 。Bio-AMS 可选择性地抑制结核分枝杆菌 (Mtb )，并抑制脂肪酸和脂类生物合成。
HY-120338
HY-126822
Elastase
Others
MDL27324 是中性粒细胞蛋白酶的抑制剂 。MDL27324 可被细胞吸收，对摄入的荧光素化免疫复合物的蛋白水解具有适度的抑制作用（200 μM，抑制率为 20%）。
HY-148098
Ras
Cancer
Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂 ，能够用于对 KRas G12C 抑制剂 产生的癌症耐药性的研究。
HY-157306
HY-165438
SGLT
Others
Sergliflozin-A 是一种用于抑制II型糖尿病的化合物，可抑制肾脏中的葡萄糖转运蛋白，对hSGLT1和hSGLT2的抑制作用具有竞争性，且不同位点的突变对其抑制作用有不同影响。
HY-16620
HY-17390A
HY-77521
HY-B0218
HY-B0552AR
HY-B0552R
HY-B0773
HY-P11225
MAP-04-02
Bacterial
Infection
DRAMP18563 (MAP-04-02) 是一种线性抗菌肽，可作为穿透载体将无法自行穿透革兰氏阴性菌外膜的双环肽抑制剂 递送到其作用靶点。DRAMP18563 可用于研究双环肽抑制剂 的递送策略。
HY-118156
Others
Others
L-699333是一种5-脂氧合酶（5-LO）抑制剂 ，属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链，能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成，对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用，包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性，与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比，ICm值较高，或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体，其抑制效果与已知的MK-0591相似，后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
HY-13687
HY-13687A
IKK LRRK2 P-glycoprotein PKD NF-κB TNF Receptor Interleukin Related
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂 。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2 ，IKK complex ，IKK1 和 LRRK 2 ，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和 50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂 ，抑制 PKD1 ，PKD2 ，PKD3 ，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂 ，干扰 ABCB1 与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
HY-101117R
Histone Methyltransferase Reference Standards
Cancer
EED226 (Standard) 是 EED226 (HY-101117) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂 ，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂 。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2
HY-104040
Orin1001
IRE1
Cancer
MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂 ，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
HY-116392E
HY-116392F
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
D-threo-PDMP hydrochloride 是一种有效的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS ) 抑制剂 ,可以通过抑制糖基化来减少细胞表面糖鞘脂 (如 GM3 、GD3 等)，可减少轴突丛的总长度和轴突分支点的数量，抑制神经突的生长。D-threo-PDMP hydrochloride 通过抑制 GM3 合成，降低 B16 黑色素瘤细胞的粘附能力，模拟高血糖/TGF-β1 的病理效应。D-threo-PDMP hydrochloride 抑制 GD3合成，可保护肝细胞免受 TNF-α 诱导的凋亡 (apoptosis )。D-threo-PDMP hydrochloride 可用于研究靶向糖鞘脂代谢的相关疾病。
HY-12534
Arp2/3 Complex
Neurological Disease
Wiskostatin 是一种有效且选择性的神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 介导的肌动蛋白聚合抑制剂 ，通过稳定闭合的自抑制构象，从而防止 Arp2/3 复合体的激活。Wiskostatin 还是一种 dynamin 抑制剂 ，其 IC50 值为 20.7 μM，且对 clathrin 介导的内吞作用具有强效抑制作用，其 IC50 值为 6.9 μM。Wiskostatin 会导致细胞 ATP 水平快速、深刻且不可逆地下降。Wiskostatin 还会促使小鼠单核细胞系中的 podosomes 解聚。
HY-149007
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂 ，可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化，且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡，有望用于 STAT3 抑制剂 和抗肿瘤试剂的发现。
HY-150958
RAD51
Cancer
RAD51-IN-8，一种新型 RAD51 结合剂，是一种 RAD51-BRCA2 抑制剂 ，可抑制 RAD51-BRCA2 蛋白的相互作用。RAD51-IN-8 也是一种蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂 。RAD51-IN-8 对 H4A4 具有抑制活性，EC50 值为19 μM。
HY-156792
Ser/Thr Kinase
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-158107
Ras
Cancer
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂 ，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂 特性和阻断 KRASG12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。BBO-8520 可用于癌症研究。
HY-15887
HY-50878S1
HY-50878S2
PF-02341066-d9
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Crizotinib-d9 (PF-02341066-d9 ) 是氘代标记的 Crizotinib. Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂 ，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂 。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-N6742
Treponemycin
CDK Parasite Apoptosis Antibiotic
Infection
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶 的抑制剂 ，是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂 ，其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂 ，其 IC50 值为 0.8 nM，可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性，对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
HY-N6841
HY-W007977
Drug Intermediate
Cancer
4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline (Compound 11 and 15) 是一种结构单元和合成中间体，可以用作合成受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂 、双重 RTK 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂 以及抗癌剂的前体。4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline 也可用于合成 EGFR 抑制剂 ，包括 Erlotinib (HY-50896)，具有抗增殖活性。
HY-W016409
HY-100521
ROCK
Cancer
GKI-1是Greatwall (GWL)激酶 抑制剂 ，抑制hGWLFL 和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 μM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1 ，IC50 为11 μM, 仅微弱抑制 PKA。
HY-100932
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂 ，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-101374
HY-101374A
HY-10218R
RAD001 (Standard); SDZ-RAD (Standard)
Reference Standards mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Bacterial
Cancer
依维莫司 (标准品)
mTOR1 抑制剂 。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-10294
SB-462795
Cathepsin
Metabolic Disease Cancer
Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V ) 的抑制剂 ，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
HY-106405R
BIA 3-202 (Standard)
Reference Standards COMT
Metabolic Disease
Nebicapone (Standard)是 Nebicapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂 ，主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂 ，通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化，Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
HY-115926
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-16 (Compound 4) 是溴域 4 (BRD4 ) 的有效抑制剂 。 溴结构域 4 (BRD4) 的过表达通过调节组蛋白翻译后修饰与多种人类癌症密切相关。 BRD4 Inhibitor-16 是探索性研究 BRD4 抑制的有用工具，例如更好地了解 BRD4 抑制剂 释放相关信息。
HY-116535A
Parasite
Infection
DL-threo-PPMP hydrochloride 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 的抑制剂 。DL-threo-PPMP hydrochloride 通过模拟鞘氨醇的底物，与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 结合，从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降，选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络，这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP hydrochloride 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
HY-123862
HY-12773A
HY-134666A
Dipeptidyl Peptidase Fungal Bacterial
Infection
Dioctatin A hydrochloride 是 Streptomyces 的代谢物，也是人二肽基氨基肽酶 II 抑制剂 。Dioctatin A hydrochloride 可抑制 Aspergillus parasiticus 产生黄曲霉毒素，IC50 为 0.4 μM。Dioctatin A hydrochloride 可降低黄曲霉毒素生物合成相关基因及调控基因 aflR 的 mRNA 水平，抑制分生孢子形成并减少 brlA 基因的 mRNA 水平，还能促进曲酸产生。此外，Dioctatin A hydrochloride 能抑制杂色曲霉素产生。Dioctatin A hydrochloride 对真菌次级代谢产物的产生和分化具有多效性调节作用。
HY-13894
HY-14879
HY-14879C
HY-151600
Transketolase
Others
Transketolase-IN-2 (化合物 4w) 是一种强效的 Transketolase 抑制剂 。Transketolase-IN-2 对 Digitaria sanguinalis 和 Amaranthus retroflexus 显示出较强的抑制作用 (在 200 mg/L 时抑制率超过 90%，在 100 mg/L 时抑制率约为 80%)。Transketolase-IN-2 可用于杂草防治的研究。
HY-160093
PTEN Akt PI3K
Metabolic Disease
SQLE-IN-1 (compound 19) 是一种角鲨烯环氧化酶 (SQLE ) 抑制剂 。SQLE-IN-1 抑制 Huh7 细胞的增殖和迁移。SQLE-IN-1 抑制细胞胆固醇生成。SQLE-IN-1 增加 PTEN 的表达，抑制 PI3K 和 AKT 的表达。
HY-160700
Deubiquitinase JNK
Cancer
TNG348 是一种口服有效的泛素特异性蛋白酶 USP1 的变构抑制剂 。TNG348 能特异性且高效地抑制 USP1 的活性，抑制其对增殖 PCNA 和 FANCD2 的去泛素化作用，进而破坏 DNA 修复过程。TNG348 对携带 BRCA1/2 突变及其他同源重组缺陷 (HRD) 的乳腺癌和卵巢癌具有抑制活性。
HY-163548
Sialyltransferase
Cancer
SPP-002 是一种硫酸酯类似物，作为一种潜在的 Sialyltransferase (ST) 抑制剂 。SPP-002 能够选择性地抑制 N-糖链唾液酸化，其抑制效力至少比未修饰的亲本胆酸 (LCA) 提高了一个数量级。SPP-002 通过抑制整合素/FAK/Paxillin 信号通路，减少肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。SPP-002 可用于肿瘤转移的研究。
HY-164515
Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
ONC213 是一种具有口服活性的 α-酮戊二酸脱氢酶 (αKGDH ) 抑制剂 。ONC213 可通过抑制 αKGDH 的活性来抑制线粒体呼吸并提高 α-酮戊二酸水平。ONC213 可通过诱导线粒体应激反应和抑制 MCL-1 的翻译来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ONC213 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。
HY-174141
MEK mTOR
Cancer
LP-65 是一种双功能的 MEK 抑制剂 (IC50 =83.2 nM) 和 mTOR 抑制剂 (IC50 =40.5 nM)。LP-65 能阻断 MEK 和 mTOR 信号通路，并抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。LP-65 有望用于癌症的研究。
HY-18219R
HY-186018
Clathrin
Infection
Pitstop 2d 是一种 Clathrin 抑制剂 ，其 IC50 为 <2 μM。Pitstop 2d 与 Clathrin N 端 β 螺旋桨结构域结合，抑制 Clathrin 的功能和动力学，并阻碍 VSV 的进入。Pitstop 2d 抑制网格蛋白介导的内吞 (Endocytosis ) 作用。Pitstop 2d 不抑制非网格蛋白依赖性内吞作用。
HY-19356
HY-B0689
HY-B0968S1
Isotope-Labeled Compounds Autophagy
Cardiovascular Disease
盐酸曲美他嗪-d9
9 (dihydrochloride) 是氘代标记的 Trimetazidine (dihydrochloride)。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂 ，IC50 值为 75 nM，可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药，具有抗氧化，抗炎，抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬，还是一种 HADHA 抑制剂 。
HY-B1212
Dibromohydroxyquinoline; 5,7-Dibromo-8-hydroxyquinoline
Parasite Influenza Virus
Infection
二溴羟喹
SFTSV ) 抑制剂 ，IC50 为 5.8 µM。同时 Broxyquinoline 是 CpACBP1 抑制剂 ，IC50 为 64.9 μM，CpACBP1 是 Cryptosporidium parvum 的脂肪酰基辅酶 A 结合蛋白，Broxyquinoline 具有抑制寄生虫生长作用。Broxyquinoline 有望用于感染疾病领域的研究。
HY-N1471
Others
Inflammation/Immunology
Liquiritin apioside 是一种口服有效的 TRPV1 受体抑制剂 。Liquiritin apioside 选择性地抑制喉化学反射 (LCR)，对机械反射 (LMR) 无明显影响。Liquiritin apioside 通过抑制活性氧 (ROS) 和 NADPH 氧化酶，减弱 ROS 与 TRPV1 的相互作用，进而抑制 LCR。Liquiritin apioside 可用于呼吸相关疾病领域的研究。
HY-N1996
HY-N6796
HY-P10802
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂 。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM)，对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点，抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
HY-P3412
HY-W010128
6-Dimethylaminopurine; 6-DMAP
CDK DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
6-(Dimethylamino) purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂 。6-(Dimethylamino) purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino) purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino) purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W015309
HY-102007
HSP
Cancer
Gamitrinib TPP 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂 。Gamitrinib TPP 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂 。具有抗癌活性。
HY-106382
HIV CMV
Infection Cancer
PMEDAP 是人类免疫缺陷病毒 (HIV) 复制的有效抑制剂 。PMEDAP 具有抗小鼠巨细胞病毒 (MCMV) 活性。PMEDAP 是莫罗尼鼠肉瘤病毒 (MSV) 诱导的肿瘤形成和相关死亡率的有效抑制剂 。
HY-108241
HY-110367A
Src
Others
LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物，是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸激酶抑制剂 。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
HY-123711
HY-131504A
Glycosidase
Metabolic Disease
Valienamine 是 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase ) 抑制剂 。Valienamine 是许多天然糖苷酶抑制剂 的关键功能成分，包括作物保护剂有效 validamycin A 和抗糖尿病药阿卡波糖。
HY-135130
(-)-BABX
Bacterial
Infection
Bischloroanthrabenzoxocinone 是一种有效的 II 型脂肪酸合成 (FASII) 抑制剂 。Bischloroanthrabenzoxocinone 抑制脂肪酸合成。Bischloroanthrabenzoxocinone 具有抗菌活性并抑制磷脂、DNA、RNA、蛋白质和细胞壁的合成。
HY-146958
HY-147131
HY-14754
S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS
Ras Autophagy
Cancer
法尼基硫代水杨酸
Ras 抑制剂 ，可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活，从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
HY-158302
HY-167863
HY-171003
HY-N10227
HY-U00327
HY-Y1269
Autophagy
Cancer
氯化铵
autophagy ) 抑制剂 。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂 。
HY-147245
STP1002
PARP
Cancer
Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1 /TNKS2 ) 的抑制剂 ，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合，稳定 AXIN1/2 蛋白，阻断 Wnt/β-catenin 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi )，同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究，克服 MEK 抑制剂 的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂 具有协同抗肿瘤活性。
HY-164529
Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms
Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂 ，具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF 、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E) ， IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，SJ-C1044 对 VEGFR2 、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用，IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
HY-N6712
HY-101938R
HY-110169
HY-111549
Arf Family GTPase
Cancer
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂 ，抑制 Arf GTPase 活化，IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合，为非竞争性界面抑制剂 ，对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
HY-112391
JAK STAT
Cancer
SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂 。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化，从而抑制 STAT3 激活。
HY-113725
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Others
L 668411 是一种β-内酯抑制剂 ，具有抑制3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和胆固醇生物合成的活性。L 668411可抑制大鼠肝脏胞质3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和培养的Hep G2细胞中[14C]乙酸盐掺入固醇，在细胞内抑制作用似乎 是不可逆的，但在培养细胞和动物体内 是可逆的。
HY-117537
PAI-1
Cardiovascular Disease Cancer
XR 5118 hydrochloride 是一种纤溶酶原激活剂抑制剂 1 (PAI-1 ) 的抑制剂 (IC50 : 12 µM)。XR5118 hydrochloride 与 PAI-1 结合并降低血浆 PAI-1 活性水平。XR5118 hydrochloride 促进内源性溶栓作用并抑制血栓聚集。XR 5118 hydrochloride 可用于癌症和血栓性疾病的研究。
HY-125840R
HY-12725
Histone Demethylase HSV CMV
Cancer
ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂 ，具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用，其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。
HY-13624AR
HY-146805
HY-150617A
HY-151376
Proteasome
Infection
SAP2-IN-1 是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶 2 (SAP2) 抑制剂 ，具有有效的 SAP2 抑制活性，IC50 值为 0.92 μM。SAP2-IN-1 也是一种毒力因子抑制剂 ，在体外无活性。SAP2-IN-1 可用于感染研究。
HY-16276R
HY-B0689A
HY-D0958
HY-N1584R
HY-N4104R
HY-N7821
Aphidicolin 17-monoacetate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Aphidicolin 17-acetate 是一种选择性真核 DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 抑制剂 。Aphidicolin 17-acetate 不抑制 DNA 聚合酶 β 和 γ。Aphidicolin 17-acetate 显著抑制海胆胚胎和 HeLa 细胞的体内 DNA 合成，但不抑制 RNA 和蛋白质合成。
HY-P1259A
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂 。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用，而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-101448R
HY-12594
ABT-450; Veruprevir
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂 ，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂 ，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ，一种 CYP450 抑制剂 ) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-145240
HY-14879D
AVE1330A
Beta-lactamase Bacterial
Infection
ent-Avibactam sodium (AVE1330A) 是一种 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂 ，具有广谱抗菌活性。ent-Avibactam sodium 在与 Ceftazidime (HY-B0593) 的组合中，对产生 Ambler A 类和 C 类 β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌表现出显著的抑制效果。ent-Avibactam sodium 的 IC50 值远低于常用的 β-内酰胺酶抑制剂 Clavulanic acid (HY-A0256) 和 Ticarcillin (HY-139805)，显示出其在抑制 TEM-1 和 P99 酶方面的高效性。
HY-14879E
NXL-104 sodium
Beta-lactamase Bacterial
Infection
rel-Avibactam (NXL-104) sodium 是一种 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂 ，具有广谱抗菌活性。rel-Avibactam sodium 在与 Ceftazidime (HY-B0593) 的组合中，对产生 Ambler A 类和 C 类 β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌表现出显著的抑制效果。rel-Avibactam sodium 的 IC50 值远低于常用的 β-内酰胺酶抑制剂 Clavulanic acid (HY-A0256) 和 Ticarcillin (HY-139805)，显示出其在抑制 TEM-1 和 P99 酶方面的高效性。
HY-153200
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/XIAP-IN-2 是 murine double minute 2 (MDM2 ) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂 。MDM2/XIAP-IN-2 降解 MDM2，并抑制 XIAP mRNA 翻译以抑制癌细胞。特别是，MDM2/XIAP-IN-2 抑制急性淋巴细胞白血病细胞系 EU-1，IC50 值为 0.3 μM。
HY-N0701R
HY-10427
HY-106888
HY-107430A
Hydroxythiamine chloride hydrochloride
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride hydrochloride 是一种抗代谢物的类似物，可以抑制核糖的非氧化合成，诱导细胞凋亡。Oxythiamine chloride hydrochloride 是一种硫胺素拮抗剂，可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride hydrochloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-107547
HY-111321
HY-111651
HY-115448A
Bacterial
Infection
Bio-AMS (TFA) 是一种有效的细菌生物素蛋白连接酶 (biotin protein ligase ) 抑制剂 。Bio-AMS (TFA) 可选择性地抑制结核分枝杆菌 (Mtb )，并抑制脂肪酸和脂类生物合成。
HY-116071
Autophagy
Cancer
Autophagy-IN-3 (Compound 6k) 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂 。Autophagy-IN-3 可以促进肿瘤微环境中的代谢应激，并增强细胞抑制剂 在联合使用中的作用。
HY-116868
HY-120226A
HY-121931
Lipoxygenase
Cancer
AA863是一种5-脂氧合酶抑制剂 ，具有抑制人类神经胶质瘤细胞增殖的活性。AA863在单层培养的神经胶质瘤细胞中表现出显著且剂量依赖的抑制效果，IC50为9.0微摩尔。
HY-123141
Pim
Cancer
K00135 是一种有效的 PIM kinases 选择性抑制剂 。K00135 抑制急性白血病细胞的存活和克隆生长。K00135 抑制 PIM 下游靶点的磷酸化。
HY-123400
HY-156639
HY-15886
HY-159650
HY-16254
Others
Cardiovascular Disease
Hydrocortamate hydrochloride 是一种广泛的免疫抑制剂 。Hydrocortamate hydrochloride 被鉴定为针对缺血再灌注损伤 (IRI) 中 T 细胞增殖的潜在抑制剂 ，特别靶向 ANXA1 基因。Hydrocortamate hydrochloride 可用于炎症研究。
HY-164451
HY-169728
HY-B0199A
HY-N14245
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanoxazal 是一种黑色素生物合成抑制剂 ，可抑制家蚕幼虫血淋巴中黑色素的形成 (IC50 为 30.1 μg/mL)，对蘑菇酪氨酸酶也有较强的抑制作用 (IC50 为 4.2 μg/mL)，但没有抗菌作用。
HY-N14739
Ras
Cancer
Dykellic acid 是一种 RhoA 抑制剂 。Dykellic acid 可以抑制 B16 细胞的迁移和运动，抑制 HUVECs 的管状形成。Dykellic acid 有望用于癌症的研究。
HY-N2486R
HY-P3473
HY-P4243
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 是一种蛋白酶抑制剂 ，抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 抑制活化的猪因子 IX。
HY-W012595
HY-W067583
HY-W250307
HY-100126
HY-100558
HY-101761A
PAI-1 Apoptosis
Cancer
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂 -1 (PAI-1) 抑制剂 ，抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM，TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis )。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
HY-105424
COX
Inflammation/Immunology
Florifenine 是一种选择性环氧合酶 (COX ) 抑制剂 ，具有抗炎活性。Florifenine 对人全血中的 TXB2 具有抑制作用，IC50 为 32.5 nM。Florifenine 在耳廓水肿中表现出抗炎作用。Florifenine 抑制中性粒细胞迁移并降低炎症耳廓中的 PGE2 水平。Florifenine 抑制 Zymosan (HY-159069) 诱导的气囊炎症中的白细胞迁移和 PGE2 水平。Florifenine 可用于抗炎研究。
HY-115734
HY-118487A
Others
Cancer
OB-24 free base是一种强效且选择性地抑制血红素加氧酶1 (HO-1)的化合物，具有抑制晚期前列腺癌的潜力。OB-24通过选择性抑制前列腺癌细胞中的HO-1活性，显著减少蛋白质羰基化和活性氧种的形成。OB-24在体外显著抑制细胞增殖，并在体内抑制肿瘤生长及淋巴结和肺转移。OB-24与Taxol联合使用时表现出强大的协同作用。
HY-12041
JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂 ，抑制 JNK1 ， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂 。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-12305
QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Caspase HIV
Infection Cancer
Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂 ，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-125669
Farnesyl Transferase
Cancer
XR 3054 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂 ，抑制 CAAX 识别肽的法尼基化，IC50 为 50 μM。XR 3054 抑制 p21 ras 的法尼基化和 MAP激酶 (MAP kinase ) 的活化。XR 3054 抑制前列腺癌细胞和结肠癌细胞增殖，IC50 为 8.8-21.4 μM。
HY-13599
2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA
Adenosine Deaminase Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
克拉屈滨
adenosine deaminase ) 抑制剂 。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂 ，可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性，可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-143483
Bacterial
Infection
NBTIs-IN-5 (Compound 5r) 是一种 NBTI (新型细菌拓扑异构酶抑制剂 ) DNA gyrase 抑制剂 ，对 Mycobacterium abscessus (Mabs ) DNA 促旋酶的 IC50 为 1.5 μM。NBTIs-IN-5 抑制 Mabs bamboo 细菌生长，MIC90 为 0.4 μM。
HY-147867
MMP
Cancer
MMP-2/9-IN-1 (Compound 4a) 是一种有效的 MMP-2 和 MMP-9 双重抑制剂 ，其 IC50 值分别为 56 nM 和 38 nM。MMP-2/9-IN-1 抑制肿瘤生长，强烈诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞迁移，抑制细胞周期进程导致 DNA 片段化
HY-15760
HY-161430
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
RTx-161 是一种变构 Polθ 聚合酶 抑制剂 ，IC50 值为 4.1 nM。RTx-161 能选择性杀死 HR 缺陷型癌细胞，并在包括 HR 充足型细胞在内的多种遗传背景下抑制 PARP 抑制剂 (PARPi) 抗性。RTx-161 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161913
HY-162150
AZL-N
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Azalamellarin N 是细胞焦亡 (Pyroptosis ) 的抑制剂 ，对不同焦亡诱导剂的抑制效力不同。Azalamellarin N 通过靶向作用于 NLRP3 炎症小体激活上游的分子来抑制细胞焦亡 (Pyroptosis )，而不是直接靶向 NLRP3 炎症小体的成分。对不同焦亡 (Pyroptosis ) 诱导剂的抑制效力：Nigericin (HY-127019) >R837 (HY-B0180)。
HY-167857
GLUT
Cancer
(Rac)-Glutipyran 是一种广谱 GLUT 抑制剂 ，同时靶向 GLUT1 和 GLUT3 。(Rac)-Glutipyran 抑制葡萄糖摄取并抑制多种癌细胞的生长，显著抑制 PANC-1 细胞生长 (IC50 =1.8 μM) 和葡萄糖摄取 (IC50 =0.13 μM)。
HY-19312R
HY-19487
Bacterial
Infection
Ribocil 是一种靶向细菌 FMN 核糖开关 (riboswitch ) 的选择性抑制剂 ，调节细菌核糖核黄素核开关。Ribocil 竞争性结合 FMN 结合位点，模拟天然配体 FMN 诱导核糖开关构象变化，抑制 ribB 基因表达，减少核黄素合成，从而抑制细菌生长。Ribocil 强烈抑制 GFP 表达 (EC50 =0.3 μM)。Ribocil 在小鼠模型中展现出体内抗菌活性，可用于抗耐药菌感染及细菌核黄素代谢途径相关的抗菌药物研究。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT
Cancer
来他替尼
抑制剂 ，能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。
HY-B0012
HY-B0012B
HY-N1181
HY-100164
HY-102007A
HSP
Cancer
Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂 。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂 。具有抗癌活性。
HY-107430
Hydroxythiamin
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamin) 是一种抗代谢物的类似物，可以抑制核糖的非氧化合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂，可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-107430B
Hydroxythiamine chloride
Apoptosis
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride 是一种抗代谢物的类似物，可以抑制核糖的非氧化合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂，可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-108335
HY-109047
HY-112722
HY-112860
HY-114615
HY-12054
HY-123154
HY-124726
HY-12625
HY-129346
HY-133172
Biochemical Assay Reagents
扎那米韦胺
抑制剂 ，具有抗病毒活性。Zanamivir amine可有效抑制流感病毒的增殖。Zanamivir amine在临床上用于抑制流感感染。Zanamivir amine通过干扰病毒复制过程，减少病毒载量。
HY-135282
HY-13568R
LRCL 3794 (Standard)
Reference Standards COX
Inflammation/Immunology
Benoxaprofen (Standard)是 Benoxaprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。Benoxaprofen 在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂 ，在其他系统中抑制脂氧合酶，在一些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移。
HY-14519
HY-14519D
HY-14818B
R 125489 TFA
Influenza Virus
Infection
Laninamivir TFA (R 125489 TFA) 是一种抗病毒化合物，具有抑制和预防甲型和乙型流感病毒的活性。Laninamivir TFA 是一种长效的神经氨酸酶抑制剂 ，采用鼻吸入的方式给药。Laninamivir TFA 在流感病毒的抑制中展现出良好的安全性和有效性。
HY-15253
HY-156800
Phospholipase
Others
PDDC 是一种用于抑制阿尔茨海默病的化合物，是一种nSMase2抑制剂 ，可抑制tau诱导的nSMase2活性和神经酰胺升高，减缓tau在小鼠模型中的传播。
HY-159819
Sodium Channel
Neurological Disease
Vormatrigine 是一种具有口服活性的钠通道 (sodium channel ) 的有效抑制剂 ，具有抗癫痫活性。Vormatrigine 在体外对过度活跃的 NaV 通道的具有特异性的抑制作用，在最大电击癫痫 (MES) 模型中有良好的抑制效果。Vormatrigine 可用于人局灶性癫痫和全身性癫痫的研究。
HY-173637
Ras
Cancer
AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRASG12D 抑制剂 。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。
HY-19363
HY-50714
HY-B0105
HY-N0282
HY-N2426
HY-N3931
Others
Cardiovascular Disease
Gardneramine 是一种口服有效的生物碱，具有类似罂粟碱的作用。Gardneramine 具有外周血管舒张作用、对心肌的直接抑制作用和中枢抑制作用。Gardneramine 在家兔、狗和豚鼠模型中，分别表现出降压、血管扩张、和心房抑制作用。Gardneramine 还抑制胃和肠等平滑肌器官的运动。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物，具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-W004599
Herbicide
Others
2,2'-二辛可宁酸
AHAS 抑制剂 , 在针对油菜根生长抑制的体内生物测定中，浓度为 100 μg/mL 时，表现出非常低的活性，仅有 1.4% 的根长抑制率。
HY-Y1267
HY-107001
(S)-DPC 961; DMP 961
HIV Reverse Transcriptase
Infection
DPC 961 (DMP 961) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。DPC 961 是一种强效且特异性的 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) 抑制剂 ，通过非竞争性方式抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) 的活性，从而阻止病毒复制。DPC 961 可用于艾滋病的研究。
HY-122063
NO Synthase
Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 选择性抑制剂 ，通过抑制 iNOS 二聚化发挥 iNOS 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累，IC50 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。
HY-122856
TGF-β Receptor
Cancer
AZ12601011 是一种具有口服活性的，选择性 TGFBR1 激酶抑制剂 ，IC50 为 18 nM，Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4 ，TGFBR1 和 ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
HY-124514
SOS1 Ras ERK
Cancer
UC-857993 是一种选择性 SOS1-Ras 抑制剂 (Kd =14.7 μM, His6 -SOS1cat )，抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制 ERK 和 Ras 激活，抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。
HY-12953
HY-151976
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-15 是一种有效的，具有口服活性的 STAT3 抑制剂 ，可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN-15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形，抑制上皮间质转化 (EMT)。
HY-155098
SHP2
Cancer
CNBCA 是一种有效的、选择性的、竞争性的 SHP2 酶抑制剂 ，IC50 为 0.87 μM。CNBCA 结合全长 SHP2 并抑制其酶活性。CNBCA 抑制 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化，抑制 BT474 和 MDA-MB468 细胞的生长。CNBCA 可用于乳腺癌的研究。
HY-15602
GS-5885
HCV SARS-CoV
Infection
雷迪帕韦
HCV NS5A 抑制剂 ，能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子，EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ，IC50 为 1.62 μM。
HY-15602C
GS-5885 hydrochloride
HCV SARS-CoV
Infection
盐酸雷迪帕韦
HCV NS5A 抑制剂 ，能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子，EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir hydrochloride 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ，IC50 为 1.62 μM。
HY-160698
MALT1
Inflammation/Immunology Cancer
SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂 。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性，并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-162616
HDAC Apoptosis
Cancer
SelSA 是一种口服有效的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 选择性抑制剂 ，IC50 为 56.9 nM。SelSA 可抑制 ERK1/2 的磷酸化。SelSA 可抑制乳腺癌细胞和肝癌细胞的增殖，IC50 为 0.58-2.6 μM，抑制 Huh7 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SelSA 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-164483
Akt Trk Receptor
Cancer
HS-345 是一种 TrkA/Akt 抑制剂 ，具有显著的抗胰腺癌效果。HS-345 通过抑制 TrkA/Akt 信号通路来抑制胰腺癌细胞的生长和增殖，同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HS-345 还通过减少 HIF-1α 和 VEGF 的表达，抑制血管形成。HS-345 有望用于胰腺癌研究。
HY-16569R
HY-175731
Bacterial
Infection
FabX-IN-1 (Compound 47) 是一种选择性 FabX 抑制剂 ，IC50 为 0.128 μM。FabX-IN-1 对 Helicobacter pylori 具有窄谱抗菌活性，MIC 为 64 μg/mL，但与膜通透剂、外排泵抑制剂 和 Clarithromycin (HY-17508) 联合使用可显著增强协同抑制效果。FabX-IN-1 可用于细菌感染研究。
HY-19312S
HY-19539
SOS1 Ras
Cancer
NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂 。NSC-658497 与 SOS1 结合，竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用，并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
HY-N10503
Tyrosinase Ras Raf MAPKAPK2 (MK2) Apoptosis
Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂 。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性，其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性，其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
HY-10219S1
HY-112345
FGFR PDGFR EGFR Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂 和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-112349
HY-117626
HY-120213
FAK Src PI3K MMP Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-12594A
ABT-450 dihydrate; Veruprevir dihydrate
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂 ，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂 ，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir，一种 CYP450 抑制剂 ) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。
HY-139979
Deubiquitinase
Cancer
USP5-IN-1 (compound 64) 是一种选择性 USP5 锌指泛素结合域 (ZnF-UBD ) 的竞争型抑制剂 (KD =2.8 μM)。USP5-IN-1 竞争性阻断泛素与 ZnF-UBD 的结合，抑制 USP5 的催化活性，进而阻碍泛素链的水解。USP5-IN-1 可在体外抑制 USP5 对 Lys48 连接的双泛素底物的切割，是潜在的 USP5 化学探针及潜在 USP5 相关癌症的抑制剂 。
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂 ，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂 直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145015B
HM43239 dihydrochloride
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) dihydrochloride 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂 ，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib dihydrochloride 作为可逆的 I 型抑制剂 直接抑制 FLT3 的激酶活性，调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib dihydrochloride 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-164144
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ033294 是 SYMD2 的抑制剂 (IC50 为 3.9 nM)。SYMD2 本身具有催化活性，可以将 BTF3 的赖氨酸残基甲基化为 BTF3me1，实验通过检测 SYMD2 抑制 BTF3me1 的 IC50 为 2.9 nM，说明 EPZ033294 对 SYMD2 的活性抑制。EPZ033294 (0-50 µM) 在 293T 细胞中抑制 SYMD2 且有浓度依赖性的抑制作用[1][2] 。
HY-169413
Akt
Cancer
AKT-IN-25 (Compound 14a) 是 Akt 的抑制剂 ，可抑制 Akt 的磷酸化，从而抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。AKT-IN-25 在 G1 期阻滞细胞周期，抑制 PANC-1 的细胞迁移，并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖，IC50 分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。
HY-171656
HY-175018
VEGFR Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
VEGFR-2-IN-71 是 VEGFR2 /微管蛋白 (tubulin ) 双重抑制剂 。VEGFR-2-IN-71 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-71 抑制了鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中的血管生成。VEGFR-2-IN-71 通过抑制 VEGFR2 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制 HGC-27 异种移植模型中的肿瘤生长。VEGFR-2-IN-71 在大鼠中口服生物利用度低。VEGFR-2-IN-71 可以用于癌症研究。
HY-175253
STAT Apoptosis
Cancer
YZ-35 是一种 STAT3 抑制剂 ，其 Ki 值为 0.38 μM。YZ-35 以高亲和力直接结合 STAT3 ，其解离常数 (Kd ) 为 190 nM。YZ-35能直接抑制 STAT3 的双重磷酸化 (Tyr705 和 Ser727 位点)。YZ-35 可抑制乳腺癌细胞系的菌落形成、细胞迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YZ-35 选择性地抑制乳腺癌干细胞 (BCSC) 的自我更新能力。YZ-35 在乳腺癌干细胞异种移植模型中抑制肿瘤生长。YZ-35 可用于乳腺癌研究。
HY-17559
Dactinomycin; Actinomycin IV
DNA/RNA Synthesis Autophagy Bacterial Apoptosis Antibiotic
Cardiovascular Disease Cancer
放线菌素 D
antibiotic )，发现于小链霉菌 (Streptomyces microsporum )，具有抗菌和抗肿瘤作用。Actinomycin D 是一种 RNA 和蛋白质合成抑制剂 ，能够抑制细菌的蛋白合成，可以直接结合转录起始复合体中单链或双链 DNA 的鸟嘌呤基团，抑制 DNA 依赖的 RNA 聚合酶活力，干扰 DNA 的转录过程，从而抑制 mRNA 合成。Actinomycin D 抑制 DNA 修复，IC50 值为 0.42 μM。Actinomycin D 也是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。Actinomycin D 有望用于癌症和心血管疾病的研究。
HY-175820
VEGFR ERK Apoptosis EGFR
Cancer
AGW-11 是一种强效的双重抑制剂 ，能够抑制 EGFR (IC50 = 556 nM) 和 VEGFR2 (IC50 = 289.7 nM)。AGW-11 可诱导凋亡 (apoptosis )，并抑制 HUVECs 中 EGFR 、VEGFR2 和 ERK1/2 的磷酸化。AGW-11 有效抑制癌细胞生长，减少 HUVEC 的增殖、管腔形成和侵袭，从而阻断血管生成。AGW-11 在 4T1 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长并减少肺转移。AGW-11 可用于乳腺癌的研究。
HY-177306
Dynamin
Cancer
Opitor-0 是一种强效且选择性的线粒体动力相关蛋白视神经萎缩蛋白 1 (OPA1 ) 鸟苷三磷酸酶 (GTPase ) 抑制剂 ，其 IC50 值为 3 μM。Opitor-0 可诱导线粒体碎片化和嵴重塑，破坏 OPA1 寡聚物的稳定性，并显著促进细胞色素 c 的释放，诱导凋亡 (apoptosis )。Opitor-0 与 Bcl-2 抑制剂 ABT-737 (HY-50907) 和 Venetoclax (HY-15531) 具有协同抗肿瘤作用。Opitor-0 可用于对 Bcl-2 抑制剂 耐药的恶性肿瘤研究，例如三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-50878AS
PF-02341066-d9 hydrochloride
c-Met/HGFR Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Isotope-Labeled Compounds
Cancer
克里唑替尼盐酸-d9
9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂 ，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂 。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-152226
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂 。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂 )，IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11，IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-16658B
HY-16658BG
Caspase Apoptosis
Cancer
Z-VAD-FMK 是一种泛半胱天冬酶抑制剂 ，也是一种 ICE 样蛋白酶抑制剂 ，它通过阻止 CPP32 加工成活性形式来抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK 的敏感性差异主要源于受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的差异表达。Z-VAD-FMK 通过降低体外生产的牛胚胎中 caspase-3 的活性来限制冷冻保存诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 。Z-VAD-FMK 在体外具有免疫抑制作用，能够抑制 T 细胞增殖，但并不阻断 caspase-8 和 caspase-3 的加工。Z-VAD-FMK 会导致活化 T 细胞内谷胱甘肽 (GSH) 水平降低，同时活性氧 (ROS) 水平升高。Z-VAD-FMK 的作用机制是通过消耗 GSH 来诱导氧化应激。Z-VAD-FMK 可用于急性胰腺炎的研究。
HY-W017113
Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor
Metabolic Disease
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR ) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂 ，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂 。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。
2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。
2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。
2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
HY-100536
Wnt
Cancer
IWP-3 是有效的 Wnt 产生抑制剂 ，IC50 为 40 nM。IWP-3 抑制 Porcupine (Porcn) 功能，从而阻断 Wnt 蛋白的棕榈酰化。IWP-3 仅适度抑制 CK1γ3 和 CK1ε，不抑制 CK1α。
HY-100932A
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂 ，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-10227R
HY-103353
Cathepsin Parasite
Infection Cancer
SID 26681509 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂 ，IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum Leishmania major IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-107825
HY-111251
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
4SC-207 是一种强效的、口服有效的微管 (microtubule ) 抑制剂 。4SC-207 通过抑制微管生长来抑制体外和体内肿瘤细胞的增殖，并促进有丝分裂延迟/阻滞，随后诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或异常分裂。4SC-207 可抑制紫杉烷类耐药异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。4SC-207 可用于癌症研究，例如结肠腺癌和其他恶性肿瘤。
HY-115514A
BRK
Cancer
BRK inhibitor P21d hydrochloride 是一种有效的乳腺肿瘤激酶 ( BRK/PTK6 ) 抑制剂 ，IC50 为 30 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 抑制 p-SAM68，IC50 为 52 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 可用于评估 BRK 抑制剂 在异种移植乳腺肿瘤模型中的体内活性。
HY-117540
Histone Methyltransferase
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂 ，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-123779
Bacterial Fungal
Infection
RWJ-49815 是一种组氨酸激酶抑制剂 (IC50 = 1.6 uM)。RWJ-49815 在体外抑制 KinA-Spo0F 双组分信号转导系统激酶 A 的自磷酸化。RWJ-49815 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、万古霉素耐药屎肠球菌和青霉素耐药肺炎链球菌等细菌 (bacteria ) 的生长。RWJ-49815 也抑制酿酒酵母和白色念珠菌等真菌 (Fungal ) 的生长。
HY-129727
HY-144648
SARS-CoV
Infection
Mpro/PLpro-IN-1 (Compound 29) 是一种有效的 Mpro /PLpro 抑制剂 。Mpro/PLpro-IN-1 是一种双重作用的 SARS-CoV-2 蛋白酶抑制剂 ，与 Mpro 相比具有微摩尔抑制效力 (IC50 = 1.72 μM) 和亚微摩尔效力与 PLpro (IC50 = 0.67 μM)。
HY-14879AR
HY-14879BR
HY-159952
HY-160901
HY-76938R
HY-B1639
HY-N2006R
HY-N6715
Influenza Virus Bacterial Enterovirus Photosystem II
Infection Cancer
细交链孢菌酮酸
50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递，是一种光系统 II (PSII) 抑制剂 。此外，Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-P11012
SARS-CoV
Infection
EK1 是一种基于肽的冠状病毒 (CoV) 融合抑制剂 ，对多种冠状病毒具有广谱抑制作用。EK1 显示出显著增强的泛冠状病毒融合抑制活性。EK1 可有效抑制 SARS-CoV-2。EK1 可以与短 α-hCoV 和长 β-hCoV N 端七肽重复序列形成稳定的六螺旋束 (6HB) 结构。
HY-W013386R
HY-103334
HY-106508
HY-106739
HY-110090
HY-112384B
ERK
Inflammation/Immunology
DL-threo-Dihydrosphingosine 是一种细胞外信号调节激酶 （ERK ） 信号盒抑制剂 ，对生长因子和 G 蛋白依赖性的ERK 活化均有抑制作用。DL-threo-Dihydrosphingosine 抑制平滑肌细胞增殖，可用于哮喘研究。
HY-113054
HY-115748A
HY-119757A
SU1433 hydrochloride; AG1433 hydrochloride
PDGFR
Inflammation/Immunology
Tyrphostin AG 1433 是 PDGFR-β 和KDR/Flk-1 的特异性有效抑制剂 。Tyrphostin AG 1433 作为血管生成抑制剂 。
HY-120046
HDAC
Cancer
YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase ) 抑制剂 。YF479 降低细胞活力，抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
HY-122098
HY-123103
HY-123900
HY-131923
Notch
Cancer
DAPM 是 Notch 通路抑制剂 ，具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达，有效抑制管状腺瘤的发展。
HY-134616
HY-136093B
IM156 free base; HL156A free base; HL271 free base
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Lixumistat (IM156) 是一种具有抗肿瘤活性的新型双胍类线粒体蛋白复合物 1 氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂 。Lixumistat 调节 OXPHOS 以减弱线粒体代谢重编程和抑制肺纤维化。Lixumistat 也能够抑制 B 细胞的活化以减轻系统性红斑狼疮。
HY-136885
MMP
Infection
(S,S)-TAPI-0 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂 ，通过抑制 PDF 酶活性来抑制沙眼衣原体的生长。(Rac)-TAPI-0 可用于衣原体感染的研究。
HY-137062
CDK
Cancer
CGP-79807 是一种嘌呤类 CDK 抑制剂 。CGP-79807 可通过抑制 CDK 活性阻断细胞周期以抑制肿瘤细胞增殖。CGP-79807 可用于肿瘤的研究。
HY-13766
VX-853
PPAR
Others
Timcodar 是一种大环内酯类试剂，在脂肪生成过程中，Timcodar 能显著抑制脂肪积累，效果与雷帕霉素相似。但与雷帕霉素不同的是，Timcodar 不会引起免疫抑制和葡萄糖抵抗。Timcodar 能有效抑制脂肪生成转录调节因子 PPAR 和 C/EBP，从而抑制涉及脂肪积累的基因。
HY-144196
HY-149516
Enteropeptidase
Others
Human enteropeptidase-IN-3 是一种肠肽酶抑制剂 。Human enteropeptidase-IN-3 抑制肠肽酶活性，且抑制状态持续时间长。Human enteropeptidase-IN-3 可用于肠道消化相关疾病的研究。
HY-156372
HY-16742B
Antibiotic Bacterial Topoisomerase
Infection
Gepotidacin mesylate hydrate 是一种口服有效的三氮杂苊烯抗生素和细菌 II 型拓扑异构酶抑制剂 。Gepotidacin mesylate hydrate 通过阻断拓扑异构酶来抑制细菌 DNA 复制。Gepotidacin mesylate hydrate 选择性抑制拓扑异构酶 IV 和 DNA 旋转酶的 B 亚基。
HY-167872
HY-168092
HY-16900A
HY-18234
HY-18649B
BCX4430 dihydrochloride; Immucillin-A dihydrochloride
Flavivirus
Infection
加利司韦二盐酸盐
抑制剂 ，可抑制埃博拉和黄热病病毒 (Flavivirus) 感染。Galidesivir 对蜱传脑炎病毒 (TBEV ) 具有很强的抗病毒作用，还抑制许多其他医学上重要的黄病毒的繁殖。
HY-19642
HY-19642A
MGCD265 hydrochloride
TAM Receptor c-Met/HGFR
Cancer
葛雷沙替尼盐酸盐
MET/SMO 双抑制剂 。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂 ，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-B0850R
HY-N10898
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology Cancer
(-)-Dihydroguaiaretic acid 是脂氧合酶 (Lipoxygenase ) 抑制剂 ，具有抗氧化活性。(-)-Dihydroguaiaretic acid 抑制不饱和脂肪酸氧化，并清除自由基。(-)-Dihydroguaiaretic acid 还具有抗癌活性，抑制 A549 细胞的 IC50 为 7.49 μM。
HY-N14837
Others
Inflammation/Immunology
Lymphostin 是一种免疫抑制剂 。Lymphostin 对淋巴细胞激酶有抑制作用（IC50 为 0.05 μM），对混合淋巴细胞反应也有抑制作用（IC50 为 0.009 μM）。Lymphostin对革兰氏阳性菌和阴性菌均无作用。
HY-P10149
Caspase
Cancer
Ac-IEPD-CHO 是一种可逆性颗粒酶 B (granzyme B ) 抑制剂 ，Ki 为 80 nM。 Ac-IEPD-CHO 也是一种 caspase-8 抑制剂 。
HY-P3985
HY-W012735
(+)-β-Homoproline; (+)-Hexahydronicotinic acid; (+)-3-Carboxypiperidine
GABA Receptor
Neurological Disease
(+)-3-哌啶甲酸
抑制剂 ，具有抗抑郁和抗焦虑的潜在活性。(+)-Nipecotic acid可以增加突触间隙中的GABA浓度，从而增强抑制性神经传递。(+)-Nipecotic acid的研究为开发新型精神疾病抑制化合物提供了可能的方向。
HY-13687R
IKK LRRK2 Reference Standards P-glycoprotein PKD NF-κB TNF Receptor Interleukin Related
Inflammation/Immunology
IKK 16 (Standard) 是 IKK 16 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂 。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2 ，IKK complex ，IKK1 和 LRRK 2 ，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂 ，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂 ，干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
HY-10893
HIV
Infection
TNK-651 是一种非核苷类 HIV-1 逆转录酶抑制剂 。TNK-651 对 HIV-1 SF33 株和非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 A17 株均表现出抑制作用。TNK-651 可用于 HIV-1 感染研究。
HY-116607
HBV
Infection
BAY38-7690 是一种对 HBV 复制具有抑制效果的非核苷类抑制剂 。BAY38-7690 通过阻止病毒核心颗粒 (衣壳蛋白) 的形成，来抑制病毒 DNA 的复制。BAY38-7690 在稳定转染的 HepG2.2.15 细胞中对 HBV 抑制效果的 IC50 值为 0.15 μM。
HY-117999
HBV
Infection
BAY39-5493 是一种对 HBV 复制具有抑制效果的非核苷类抑制剂 。BAY39-5493 通过阻止病毒核心颗粒 (衣壳蛋白) 的形成，来抑制病毒 DNA 的复制。BAY39-5493 在稳定转染的 HepG2.2.15 细胞中对 HBV 抑制效果的 IC50 值为 0.03 μM。
HY-118061
Bacterial
Infection
VCC234718是一种具有抑制分枝杆菌生长活性的分子，专门针对结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis，Mtb）。VCC234718的主要分子靶标是肌苷一磷酸脱氢酶（GuaB2），其通过影响该酶的功能来抑制Mtb的生长。VCC234718以100 nM的Ki 值抑制GuaB2，并且与IMP和NAD+之间表现为非竞争性抑制。VCC234718通过与IMP直接相互作用并在NAD+位点结合，从而发挥其抑制作用。
HY-119576
HY-120019A
HY-124761
Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Mitosis
Cancer
Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂 ，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK ) (IC50 =26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd = 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂 联合使用。
HY-136199
Sirtuin CMV
Infection
SIRT1-IN-1 是一种选择性 SIRT1 抑制剂 ，IC50 为 0.205 μM。SIRT1-IN-1 抑制 SIRT2，IC50 为 11.5 μM。SIRT1-IN-1 是一种吲哚，是巨细胞病毒 (CMV ) 抑制剂 ，具有抗病毒活性。
HY-13661
UCN-01; KRX-0601
PKC CDK Apoptosis Cadherin
Neurological Disease Cancer
7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物，是一种具有抗肿瘤活性的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂 。7-Hydroxystaurosporine 诱导结肠癌和白血病细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其增殖，还能抑制胶质母细胞瘤细胞的侵袭和迁移。7-Hydroxystaurosporine 在乳腺癌异种移植小鼠模型中显示出抑制活性。7-Hydroxystaurosporine 可用于结肠癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤和白血病的研究。
HY-148510
HY-155032
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂 。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性，并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效，抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
HY-15509
HY-155368
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BChE-IN-20 (compound 7c) 是一种高效的 BChE 选择性抑制剂 ，对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 105 nM 和 2.3 nM。BChE-IN-20 抑制 P 糖蛋白的 IC50 为 0.27 μM。
BChE-IN-20 是一个很有前途的模板，可以改善 BChE 选择性配体的设计和开发，包括抑制剂 和荧光探针。
HY-160638
TET Protein
Cancer
NSC-311068 是 TET1 抑制剂 。NSC-311068 选择性抑制 TET1 转录和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 修饰。NSC-311068 抑制 TET1 表达水平和总 5hmC 水平。NSC-311068 有效抑制高表达 TET1 的 AML 细胞的细胞活力。
HY-163698
Sirtuin
Cancer
SIRT-IN-4 是一种针对 NAD+ 依赖性赖氨酸去乙酰化酶 Sirtuin2 (Sirt2 ) 的抑制剂 (IC50 =0.35 μM)。SIRT-IN-4 是一种有效的 Sirt2 去乙酰化抑制剂 ，能够减少细胞的存活率并抑制前列腺癌细胞的迁移。SIRT-IN-4 可用于对 Sirt2 在细胞周期调控、基因表达调控等方面的研究。
HY-164517
Trk Receptor
Cancer
ONO-7579 是一种具有口服活性的 TRKA 抑制剂 ，可通过抑制 TRKA 磷酸化来抑制肿瘤生长，在结直肠癌细胞 KM12 中的 EC50 为 17.6 ng/g (即每克肿瘤组织中含有 17.6 ng 的 ONO-7579 时，肿瘤中磷酸化 TRKA 的活性被抑制 50%)。ONO-7579 可用于癌症领域研究。
HY-176886
YAP
Others
LATS-IN-2 是一种高效的 LATS 抑制剂 。LATS-IN-2 对 LATS1 表现出强效抑制活性，其 IC50 值为 1.3 nM。LATS-IN-2 通过抑制 LATS 激酶活性来抑制 YAP 的磷酸化。LATS-IN-2 增加小鼠表皮的厚度。LATS-IN-2 可用于研究眼部疾病，如角膜缘干细胞缺乏症和角膜内皮功能障碍。
HY-177272
MAP4K Bcr-Abl Src
Others
HPK1-IN-61 (Compound 1) 是造血祖细胞激酶 1 (HPK1 ) 的抑制剂 (Ki = 0.4 nM)，也是 Abl 的抑制剂 (IC50 < 0.51 nM)。HPK1-IN-61 还显示出对 LCK 的抑制活性，其 IC50 为 24 nM。
HY-178987
HY-B0689B
MK-639 ethanolate; L735524 ethanolate
Apoptosis MMP HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection Cancer
茚地那韦硫酸乙醇酸盐
HIV-1 蛋白酶抑制剂 ，其对 PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate ethanolate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate ethanolate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂 。
HY-N1996R
HY-W015309R
HY-W395779
Filovirus
Infection
EBOV-IN-1 (com 3.47) 是一种金刚烷二肽哌嗪，是埃博拉病毒 (EBOV) 抑制剂 。EBOV-IN-1 靶向 Niemann-Pick C1 (NPC1)，抑制其与激活介导病毒渗透到宿主细胞的 EBOV 糖蛋白 (GP) 结合，从而抑制 EBOV 感染。EBOV-IN-1 抑制假型 EBOV 感染的 IC50 为 13 nM。
HY-W715630
Topoisomerase
Cancer
Salvicine 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂 (IC50 =3 μM)。Salvicine 通过与 ATP 酶结构域相互作用，增加 DNA 与 Topo II 的相互作用，抑制 DNA 的降解和 ATP 的水解。Salvicine 具有抗癌活性，包括抑制 Topo II 、造成 DNA 损伤、克服多药耐药性和抑制肿瘤细胞粘附等。
HY-100816
HY-101796
Ras SOS1
Cancer
NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂 。NSC-70220 抑制变构位点激活，并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
HY-103646
NEKs CDK
Others
CK7，一种 Cdk2/9 抑制剂 ，可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。
HY-106835
HY-112358
HY-117651
Acyltransferase
Cancer
2-Fluoropalmitic acid, 是一种酰基辅酶 A 合成酶抑制剂 ，可用于抗神经胶质瘤的研究。 2-Fluoropalmitic acid 抑制胶质瘤干细胞 (GSC) 活力和干细胞样表型。 2-Fluoropalmitic acid 还抑制神经胶质瘤细胞系的增殖和侵袭。
HY-118621
HY-120515
PKC
Cancer
7-Oxostaurosporine 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂 ，可通过诱导细胞凋亡(apoptosis ) 和抑制核因子 (NF)-κB/p-p65 通路有效抑制肿瘤生长。
HY-123751
AGF 94
Antifolate
Cancer
Antifolate C1 (AGF 94) 是一种 GARFTase 抑制剂 。Antifolate C1 可抑制嘌呤的从头生物合成。Antifolate C1 可抑制细胞增殖。
HY-124357
S-Norfluoxetine hydrochloride; LY 215229 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸塞普西汀
抑制剂 (SSRI)，它通过特异性抑制血清素摄取载体来提高大脑中的血清素水平。Seproxetine hydrochloride 与 π 电子受体表现出强烈的电荷转移相互作用，形成稳定的复合物，增强其对多种受体（包括血清素和多巴胺受体）的结合亲和力。Seproxetine hydrochloride 在与电荷转移复合物相互作用时表现出更好的生物活性，从而提高了抑制应用中的稳定性和功效。
HY-124658
Bacterial
Infection
G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物，一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白 抑制剂 。G0507 是大肠杆菌 生长的抑制剂 ，并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。
HY-126222
Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物，它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂 ，抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂，可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI-respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
HY-135725
EGFR
Cancer
D-69491 hydrochloride 是 HER-2 酪氨酸激酶活性抑制剂 ，抑制 HER-2 磷酸化，抑制 SKOV-3 细胞增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-13735H
Acriquine acetate
Parasite Sodium Channel DNA Stain Apoptosis
Cancer
Quinacrine (Acriquine) acetate 是 cGAS-STING-TBK1 信号通路的小分子调节剂，具有免疫刺激活性。Quinacrine acetate 因其在增强抗肿瘤免疫方面的潜在抑制应用而被探索。Quinacrine acetate 可通过解决各种肿瘤的免疫原性较差的问题来提高癌症免疫疗法的有效性。Quinacrine acetate 还为克服癌症抑制中免疫检查点抑制剂 的局限性提供了一种有希望的策略。
HY-137431
BAY-2433334
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Asundexian (BAY 2433334) 是一种口服活性凝血因子 FXIa 抑制剂 。Asundexian 直接、有效、可逆地结合 FXIa 的活性位点，从而抑制其活性。Asundexian 抑制缓冲液中的人 FXIa 的 IC50 为 1 nM。
HY-143886
HY-143887
HY-143888
HY-145034
Kinesin
Cancer
KIF18A-IN-1 是一种有丝分裂驱动蛋白 KIF18A 的抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。KIF18A 靶向抑制剂 可能激活有丝分裂检查点，并选择性杀死染色体不稳定的癌细胞。
HY-14519A
HY-14622B
RIP kinase
Cancer
Necrostatin 2 S enantiomer 是 Necrostatin 2 的 S 型异构体。Necrostatin 2 是高活性的坏死性凋亡抑制剂 ，为有效的 RIPK1 抑制剂 ，缺乏 IDO 靶向作用。
HY-14923
HY-15374
HY-15600
HY-15600B
HY-161062
EAAT
Neurological Disease
TAOA AM Ester trimethyl lock 是兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 的高亲和力荧光前药样抑制剂 ，可透过细胞膜并被内源性细胞酯酶的水解而激活，形成活性 EAAT 抑制剂 。TAOA AM Ester trimethyl lock 可用于研究神经变性和神经元细胞死亡。
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性，增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化，进而调控基因表达，抑制肿瘤生长，并诱导细胞凋亡。
HY-162091
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 13 (Compound G11) 是一种 Topo I 抑制剂 ，可抑制癌细胞增殖。Topoisomerase I inhibitor 13在体内显着抑制肿瘤生长。
HY-16657
HY-17376
HY-17423
HY-17423E
HY-177120
Autophagy
Cancer
DMBP 是一种 VPS41 抑制剂 。DMBP 能诱导癌细胞发生巨泡式细胞死亡 (methuosis ) 并抑制自噬 (autophagy )。DMBP 能阻止晚期溶酶体和自噬体与溶酶体的融合。DMBP 能有效抑制小鼠转移性黑色素瘤模型中的转移。DMBP 可用于黑色素瘤的研究。
HY-18327
HY-B0218R
HY-B0850S
HY-N0288
HY-N2022
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
Biochemical Assay Reagents Autophagy
Cancer
氯化铵,用于分子生物学
抑制剂 。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂 。
HY-101761R
HY-10300
SCH 900518
HCV HCV Protease SARS-CoV
Infection
那拉匹韦
NS3 protease 抑制剂 ，Ki 值为 6 nM，EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂 ，IC50 为 2.3 μM。
HY-103353A
Cathepsin Parasite
Infection Cancer
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂 ，IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum Leishmania major IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-103509
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂 和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1 ) 的抑制剂 (IC50 : 10.6 μM)。NNC 05-2090 hydrochloride 还抑制 mGAT2 ，Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性，可用于癫痫和神经疾病的研究。
HY-105118A
HY-108254
Arcyriarubin A
PKC CMV
Infection
Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂 ，其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50 =3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中，是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂 ，IC50 为 0.2 μM。
HY-11006
NU7441
DNA-PK
Cancer
KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂 ，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂 。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
HY-110354
HY-112724
SHR0302
JAK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂 ，尤其是 JAK1 的抑制剂 。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-113202S
HY-114363
c-Met/HGFR
Cancer
SRI 31215 是 Matriptase/Hepsin/HGFA 三重抑制剂 ，模拟 HAI-1/2 (HGF活化的内源性抑制剂 ) 的活性。 SRI 31215 对 matriptase、hepsin 和 HGFA 具有有效的抑制活性，IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM 和 0.30 μM。SRI 31215 可用于癌症研究。
HY-114363A
c-Met/HGFR
Cancer
SRI 31215 (TFA) 是 Matriptase/Hepsin/HGFA 三重抑制剂 ，模拟 HAI-1/2 (HGF活化的内源性抑制剂 ) 的活性。 SRI 31215 对 matriptase、hepsin 和 HGFA 具有有效的抑制活性，IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM 和 0.30 μM。SRI 31215 可用于癌症研究。
HY-115908
CDK Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂 ，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-115967
COX
Inflammation/Immunology
COX-1/2-IN-2 是一种有效的 COX1/2 抑制剂 。COX-1/2-IN-2 对 COX-1 和 COX-2 抑制剂 均有明显抑制作用，IC50 分别为 9.7±0.09 µM 和 4.6±1.45 µM。
HY-116863R
Bacterial Antibiotic Reference Standards
Infection
KKL-40 (Standard)是 KKL-40 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。KKL-40 是一种靶向反式转录过程的小分子抑制剂 ，有效抑制甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 以及其他革兰氏阳性病原体（包括耐万古霉素的屎肠球菌、枯草芽孢杆菌和化脓性链球菌）。KKL-40 与人类抗菌肽 LL-37 协同作用抑制金黄色葡萄球菌，但不与其他抗生素如达托霉素、卡那霉素或红霉素产生协同效应。反式转录是重新编码的一种极端形式，KKL-40 抑制反式转录，但对 HeLa 细胞无毒。
HY-117511
HY-120019
HY-120146
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC 05-2090 是一种 GABA 摄取抑制剂 和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1 ) 的抑制剂 (IC50 : 10.6 μM)。NNC 05-2090 还抑制 mGAT2 ，Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性，可用于癫痫和神经疾病的研究。
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
抑制剂 和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂 ，IC50 值为 9 nM。
HY-12037A
HY-124379
HY-124582
Autophagy mTOR
Cancer
NEO214 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂 ，是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物，具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合，从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活，和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬，有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
HY-124611
HSP Apoptosis
Cancer
JG-231 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70 ) 的变构抑制剂 。JG-231 可以抑制 Hsp70 与 BAG 家族蛋白的结合，其中抑制 Hsp70 与 BAG1 的 Ki 为 0.11μM。JG-231 能抑制肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。JG-231 具有抗肿瘤的活性。
HY-124653
J2
HSP
Cancer
HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂 ，其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生，从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性，并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
HY-126336
HY-129389
Glycosyltransferase
Cancer
Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation ) 抑制剂 。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化，并抑制胶原蛋白 I/III 的表达，在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-Fluorouracil (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
HY-13002
mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂 ，抑制细胞内 mTOR 活性，EC50 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50 : 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK ，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-131683
Dynamin Clathrin
Others
ES9-17 是 ES9 (endosidin9) 的类似物，它是网格蛋白重链 (CHC ) 的抑制剂 。ES9-17 抑制网格蛋白介导的内吞作用 (CME)，而 CME 是植物胞外环境中质膜蛋白和分子内化的主要途径。ES9-17 抑制转铁蛋白和 FM4-64 的摄取。ES9-17 还能抑制拟南芥 (Arabidopsis ) 幼苗的根生长。
HY-13599R
HY-13765R
HY-14536
HY-147904
HIV
Infection
HIV-IN-5 (compound 5r) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂 ，其 IC50 为0.16 μM。HIV-IN-5 表现出抑制 HIV DNA 依赖的 DNA 聚合活性, 其 IC50 为 2.18 μM。HIV-IN-5 可结合 NNIBP (NNRTIs (非核苷逆转录酶抑制剂 ) 结合位点) 。
HY-14879R
HY-149696
NF-κB
Cancer
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。
HY-150606
ERK
Cancer
ERK5-IN-4 (compound 34b) 是细胞外信号相关激酶 5 (ERK5 ) 的选择性抑制剂 。ERK5-IN-4 抑制剂 在 HEK293 细胞中抑制 ERK5 全长激酶 和截断 ERK5 (ERK5ΔTAD ) 激酶活性的 IC50 分别为 77 nM 和 300 nM。
HY-157231A
PERK
Cancer
HC-5404-Fu 是一种 PERK 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。HC-5404-Fu 抑制内质网应激反应信号通路。HC-5404-Fu 使肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs ) 变得更加敏感。HC-5404-Fu 有望用于肾细胞癌，胃癌，转移性乳腺癌，小细胞肺癌及其他实体肿瘤的研究。
HY-159893
Smo Hedgehog Apoptosis
Cancer
SMO-IN-5 ((Compound 25(B31)) 是一种有效的、竞争性的 smoothened (SMO) 抑制剂 ，可以抑制 Hedgehog (Hh) 信号传导。SMO-IN-5 通过氢键、疏水相互作用和静电相互作用与 Smo 相互作用。 SMO-IN-5 通过抑制 Gli1 表达来抑制 PC 细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-161304
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC6 抑制剂 ，IC50 为 193 nM。HDAC6-IN-33 没有表现出针对 HDAC1-4 的活性。HDAC6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂 ，能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。
HY-161431
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RTx-152 可捕获在 DNA 上的 Polθ ，是一种变构的 Polθ-pol 抑制剂 (IC50 : 6.2 nM)。RTx-152 选择性杀死具有 HR 缺陷的癌细胞，并抑制多种遗传背景中的 PARP 抑制剂 的耐药性，包括同源重组 (HR)-proficient 的细胞。RTx-152 选择性杀死 BRCA2 缺失的细胞。
HY-163983
Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase
Cancer
Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂 ，可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50 =93 nM)，并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
HY-175210
HY-179408
β-catenin Apoptosis
Cancer
β-catenin-IN-9 是一种 β-catenin 抑制剂 ，诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期阻滞，并抑制结直肠癌细胞的迁移、侵袭和细胞上皮-间质转化 (EMT)。β-catenin-IN-9 抑制 β-catenin 和 vimentin 的转录，并在蛋白质水平上显著抑制 β-catenin 。β-catenin-IN-9 可用于结直肠癌的研究。
HY-180193
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-86 (Compound B6) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 。Tubulin polymerization-IN-86 通过结合于微管蛋白的秋水仙碱结合位点，有效抑制微管蛋白聚合，从而破坏细胞内的微管细胞骨架。Tubulin polymerization-IN-86 对多种癌细胞系表现出强效的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-86 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞迁移、侵袭和长期存活能力。Tubulin polymerization-IN-86 抑制了小鼠体内的肿瘤生长，可用于研究黑色素瘤。
HY-181010
HDAC Parasite
Infection
HDAC1-IN-12 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) HDAC1 (PfHDAC1) 抑制剂 ，其对恶性疟原虫的 IC50 为 4.1 nM。该抑制剂 可抑制 PfHDAC1，上调恶性疟原虫 (P. falciparum ) 寄生虫中组蛋白 H3 的乙酰化水平，下调疟疾入侵相关基因的表达，并具有良好的安全性特征、改善的理化性质和有效的体内抗疟活性。HDAC1-IN-12 可用于疟疾研究 。
HY-19333
HY-19333A
Histone Demethylase Monoamine Oxidase HSV
Infection
OG-L002 hydrochloride 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂 ，IC50 为 0.02 μM。OG-L002 hydrochloride 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂 ，对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 hydrochloride 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
HY-42034
HY-B0012A
HY-B0404AS
Ro 4-4602-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Pyruvate Kinase
Neurological Disease Cancer
苄丝肼-d3 盐酸盐
3 (hydrochloride) 是 Benserazide hydrochloride (HY-B0404A) 的氘代物。Benserazide hydrochloride (Serazide) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂 。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂 。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性，从而抑制有氧糖酵解，同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素瘤的研究。
HY-B0515
BM-210955; RPR-102289A
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
伊班膦酸钠一水合物
FPP synthase ) 的抑制剂 。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
HY-B1077
HY-D2360
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HSP
Cancer
O-Carboranylphenoxyacetanilide 是一种 HIF-1α 抑制剂 ，可抑制 HIF-1α 活化。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HeLa 细胞中 HIF 的转录活性 (IC50 : 0.74 μM)。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HSP60 分子伴侣活性和 HSP60 ATPase 活性。
HY-N1181R
HY-N15272
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂 。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用，而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-W014622
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂 ，IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性，也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂 。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
HY-W741136
HY-Y0445
DCAA; Dichloracetic acid
PDK-1 NKCC PDHK Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Dichloroacetic acid (DCAA) 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂 。Dichloroacetic acid 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性，并作为 Na+ -K+ -2Cl-
共转运蛋白 (NKCC ) 抑制剂 。Dichloroacetic acid 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化，促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢，减少乳酸生成，同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Dichloroacetic acid 抑制肿瘤细胞增殖，并诱导凋亡 (apoptosis )。Dichloroacetic acid 有望用于癌症的研究。
HY-Y0445A
PDK-1 NKCC PDHK Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
二氯乙酸钠
PDK ) 抑制剂 。Sodium dichloroacetate 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性，并作为 Na+ -K+ -2Cl-
共转运蛋白 (NKCC ) 抑制剂 。Sodium dichloroacetate 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化，促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢，减少乳酸生成，同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Sodium dichloroacetate 抑制肿瘤细胞增殖，并诱导凋亡 (apoptosis )。Sodium dichloroacetate 有望用于癌症的研究。
HY-100434
FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂 ，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR ，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs ) 和 TGF-β 信号抑制剂 。
HY-103490
EDHS-206
MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂 ，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
HY-103693
Phosphatase
Cancer
NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂 ，相对于其他 PTPs，它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合，相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段，其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段，其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
HY-108347A
P-glycoprotein BCRP
Metabolic Disease
CP-100356 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂 ，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50 = 0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50 = 1.5 μM)。CP-100356 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50 = ～66 μM)。CP-100356 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50 > 15 μM)。
HY-111871
SNIPERs Bcr-Abl
Cancer
SNIPER(ABL)-033，由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂 ) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 0.3 μM (ABL 抑制剂 ：HY-15814；ABL 抑制剂 活性对照：HY-131178；E3 连接酶配体：HY-128808；linker：HY-130500；E3 连接酶配体 + linker：HY-128819)。
HY-118917
IMPDH
Inflammation/Immunology
VX-148，一种口服有效的免疫抑制剂 ，是一种非竞争性肌苷-5'-单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂 ，其对 IMPDH Ⅱ 和 IMPDH Ⅰ 的 Ki 值分别为 6 和 14 nM。VX-148 能显著抑制人外周血单核细胞 (PBMC) 在T细胞丝裂原 (PHA) 或 B 细胞丝裂原 (SPAS) 刺激下的增殖。VX-148 对淋巴细胞 (如 L1210、Jurkat T 细胞、Raji B 细胞) 具有高选择性，但对非淋巴系细胞无显著毒性。VX-148 可在小鼠模型中抑制抗体应答，在异体皮肤移植模型中显著延长移植皮肤的存活时间。VX-148 可以用于自身免疫性疾病 (如类风湿关节炎、银屑病) 和器官移植抗排斥研究。
HY-124131
HY-12594R
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (Standard） 是 Paritaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂 ，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂 ，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ，一种 CYP450 抑制剂 ) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-13803
EPZ-6438; E-7438
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂 。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
HY-145015
HM43239
FLT3 Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂 ，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂 直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15463S3
HY-159921
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂 前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍，但在 Pd 树脂存在下，其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明，其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-162492
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-14 (Compound 37) 是甲型流感病毒 (IAV ) 的抑制剂 ，可抑制 H1N1，EC50 为 23 nM。Influenza A virus-IN-14 表现出较低的细胞毒性，CC50 大于 100 μM。Influenza A virus-IN-14 可抑制细胞病变效应并提高细胞 Calu3 的存活率。Influenza A virus-IN-14 与神经氨酸酶抑制剂 Oseltamivir (HY-13317) 表现出协同作用。Influenza A virus-IN-14 在 CD-1 小中表现出较差的药代动力学特性。
HY-162585
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1AR agonist 1 (Compound A3) 呈现出相对平衡的多靶点活性特征，包括 5-HT1AR 激动剂 (EC50 = 34 nM)、SERT 再摄取抑制剂 (IC50 = 12 nM)、 NET 再摄取抑制剂 (IC50 = 78 nM) 和 DAT 再摄取抑制剂 (IC50 = 135 nM)。5-HT1AR agonist 1 表现出显著的抗抑郁效果以及优异的生物利用度和低清除率，有望用于抗抑郁药物领域的研究sup>[1]。
HY-179246
HY-19471
Drug Isomer CDK VEGFR Survivin Apoptosis
Cancer
(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体，是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂 ，能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞，同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
HY-N0763
HY-W371165
Complement System
Inflammation/Immunology
C1s-IN-1 trihydrochloride (Compound A1) 是 C1s 蛋白酶 (C1s protease ) 的选择性抑制剂 ，Ki 为 5.8 μM。C1s-IN-1 trihydrochloride 可抑制 C1s 对 C2 的裂解，IC50 为 85 μM，可抑制经典途径的激活，IC50 为 22 μM。C1s-IN-1 trihydrochloride 是凝血酶 (thrombin ) 的竞争性抑制剂 ，Ki 为 51.2 μM。
HY-W744699
(+)-Larixol
Src ERK Akt
Inflammation/Immunology
Larixol 是 fMLP 抑制剂 ，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-W745090
Formyl Peptide Receptor (FPR) Src ERK Akt p38 MAPK
Others
异麦芽酮糖一水合物
抑制剂 ，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-W765245
HY-N0447
HY-N6712R
HY-100012
HY-100784
EAAT
Neurological Disease
Dihydrokainic acid 是一种谷氨酸转运体 (尤其是 GLT1) 抑制剂 。Dihydrokainic acid 对 GLT1 具有较高亲和力，能有效抑制其转运功能。Dihydrokainic acid 通过抑制谷氨酸的摄取，致使细胞外谷氨酸浓度升高，进而影响神经元的兴奋性和神经信号传递。Dihydrokainic acid 主要应用于神经科学领域中谷氨酸相关神经功能、癫痫以及学习记忆等方面的研究。
HY-103348
HY-103359
Ceramidase
Cancer
Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂 。Ceranib1 能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性，诱导多种神经酰胺物质的积累，降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。
HY-105387
HY-105872
COX
Cardiovascular Disease
Trifenagrel 是具有口服活性的血小板聚集抑制剂 ，可抑制花生四烯酸 (AA) 和胶原蛋白的诱导效应。Trifenagrel 在豚鼠中的抑制 AA 和胶原诱导的血小板聚集的 ED50 分别为 1.4 mg/kg 和 9.4 mg/kg。
HY-107055
HY-108540
2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid; LAT1-IN-1
Apoptosis
Cancer
BCH (2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂 ，可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化，从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
HY-118047
HY-118175
EGFR
Others
RG 14921 是一种与 Erbstatin (HY-113549) 结构相关的化合物，对 EGF 受体酪氨酸激酶和 cAMP 依赖性激酶活性具有抑制活性。RG 14921 以非竞争性抑制剂 的方式抑制 EGF 受体激酶活性。
HY-120631A
Dipeptidyl Peptidase
Others
BMS-538305 hydrochloride是一种强效且选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 ，通过与酶形成可逆共价复合物而表现出强大的生物活性。X 射线晶体结构分析表明，BMS-538305 hydrochloride通过抑制剂 的腈碳和酶残基 S630 之间的共价连接来展示其作用机制。
HY-122052
Thrombin
Metabolic Disease
UK‑396082 是一种有效的凝血酶活化纤溶抑制剂 (TAFI ) 抑制剂 。UK‑396082 增加纤溶酶活性并诱导 ECM 水平平行降低。UK‑396082 可用于慢性肾脏病 (CKD) 的研究。
HY-122632
Hedgehog
Cancer
Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性，可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂 。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
HY-123790
HY-124564
HY-125017
PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
c-Met/HGFR
Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂 。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂 ，与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
HY-126015
HY-128923
3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride; 3-MPA hydrochloride
PEPCK
Metabolic Disease
SKF-34288 hydrochloride 是一种具有口服活性的磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK ) 抑制剂 (Ki : 2-9 μM)。SKF-34288 hydrochloride 通过抑制葡萄糖合成产生降血糖作用。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
HY-129122
HY-13546
MMP
Cancer
ABT-518 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性。ABT-518 对明胶酶 A (gelatinase A ) 和明胶酶 B (gelatinase B ) 的具有强效抑制作用，可抑制肿瘤的生长和转移。
HY-135571
HY-141442
Bacterial Antibiotic
Infection
Dihydronovobiocin 是一种细菌 (Bacterial ) 抑制剂 和 ATPase 抑制剂 ，能与 GyrB 结合。Dihydronovobiocin 可用于研究香豆素类抗生素 (如 Novobiocin, Chlorobiocin 以及 Coumermycin) 与 DNA 旋转酶的相互作用。Dihydronovobiocin 也有研究细菌感染的潜力。
HY-14271
HY-143484
Bacterial
Infection
844-TFM 是一种 NBTI (新型细菌拓扑异构酶抑制剂 ) DNA gyrase 抑制剂 ，IC50 值为 1.5 μM. 844-TFM 具有针对脓肿分枝杆菌的杀菌特性。
HY-14584A
HY-147329
HY-14754R
HY-147730
HDAC
Cancer
通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物，通过酶抑制试验表明，化合物12c发挥了广谱酶抑制活性，化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC6，在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
HY-161844
SARS-CoV
Infection
Virapinib 是一种具有抗病毒活性的巨胞饮 (macropinocytosis ) 抑制剂 。Virapinib 抑制巨胞饮，限制病毒的这种进入途径。Virapinib 可抑制 SARS-CoV-2 以及其他病毒（如 mpox virus 病毒和 TBEV ）的感染。
HY-162146
HY-164528
Wnt G-quadruplex
Cancer
SJ26 是一种 Wnt1 抑制剂 ，具有抗癌活性。SJ26 以 G-quadruplex 结构依赖的方式抑制 WNT1 和 WNT1 介导的下游信号通路的表达，来抑制癌细胞的迁移活性。
HY-16742BR
Reference Standards Antibiotic Bacterial Topoisomerase
Infection
Gepotidacin (mesylate hydrate) (Standard)是 Gepotidacin (mesylate hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gepotidacin mesylate hydrate 是一种口服有效的三氮杂苊烯抗生素和细菌 II 型拓扑异构酶抑制剂 。Gepotidacin mesylate hydrate 通过阻断拓扑异构酶来抑制细菌 DNA 复制。Gepotidacin mesylate hydrate 选择性抑制拓扑异构酶 IV 和 DNA
HY-16956
CC-223; ATG-008
mTOR Apoptosis
Cancer
Onatasertib (CC-223) 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂 ，抑制 mTOR 激酶，IC50 为 16 nM。Onatasertib 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-169671
Wnt
Cancer
21H7 是 Wnt/b-catenin 通路的选择性抑制剂 。21H7 能显著抑制 HF 的生长。21H7 有效抑制乳腺癌和结肠癌细胞的生长。
HY-174411
HY-174899
iGluR
Neurological Disease
AMPA-IN-2 是口服有效的能透过血脑屏障的 AMPA 抑制剂 。AMPA-IN-2 通过抑制神经元的内在兴奋性和抑制谷氨酸能传递的兴奋性来改善癫痫发作。AMPA-IN-2 在戊四唑 (PTZ) 模型发挥抗癫痫作用，可作为高广谱抗癫痫潜力的有前途的候选物。
HY-19356A
HY-19517
HY-80003
HY-B0218S
HY-B0552S
HY-N14193
HY-N1724
HY-N2204
HY-N3417
HY-N4058
Apoptosis
Cancer
蜡菊亭
Helichrysum odoratissimum 的花朵中分离得到。Helichrysetin 是一种 ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂 。 Helichrysetin 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Helichrysetin 有抗肿瘤和抗氧化活性。
HY-N6734
PKC
Infection
K-252b 是从放线菌Nocardiopsis 中分离得到的一种吲哚卡唑，是 PKC 的一个抑制剂 。K-252b 不能自由通过细胞膜，因此常被用作胞外激酶的抑制剂 。
HY-N7763
Glycosidase
Neurological Disease
Casuarictin 是一种有效且具有竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂 ，IC50 为 0.21 μg/mL。Casuarictin 是一种早老素稳定因子样蛋白 (PSFL ) 蛋白抑制剂 。Casuarictin 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-N8444
HY-W027340
HY-W195984
HY-100679
HY-100679A
HY-100760
HY-101169
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Tetrindole mesylate 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 的选择性抑制剂 。Tetrindole mesylate 以竞争性方式抑制大鼠脑线粒体 MAO A，Ki 值为 0.4 μM，抑制 MAO B 的 Ki 为 110 μM。Tetrindole mesylate 具有抗抑郁活性。
HY-101169A
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Tetrindole hydrochloride 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 的选择性抑制剂 。Tetrindole hydrochloride 以竞争性方式抑制大鼠脑线粒体 MAO A，Ki 值为 0.4 μM，抑制 MAO B 的 Ki 为 110 μM。Tetrindole hydrochloride 具有抗抑郁活性。
HY-101932R
HY-106644
FG4963 free acid
5-HT Receptor
Neurological Disease
Femoxetine 是一种具有抗抑郁特性的血清素 (5-HT ) 抑制剂 。Femoxetine 通过阻止血清素被神经细胞重新吸收，导致神经递质在突触间隙中的浓度增加，从而增强了血清素的信号传递来增加大脑中的血清素水平。Femoxetine 可用于研究血清素在抑郁症和其他情感障碍中的作用，以及 5-HT 再摄取抑制剂 如何影响情绪和行为。
HY-106644A
FG4963
5-HT Receptor
Neurological Disease
Femoxetine hydrochloride 是一种具有抗抑郁特性的血清素 (5-HT ) 抑制剂 。Femoxetine hydrochloride 通过阻止血清素被神经细胞重新吸收，导致神经递质在突触间隙中的浓度增加，从而增强了血清素的信号传递来增加大脑中的血清素水平。Femoxetine hydrochloride 可用于研究血清素在抑郁症和其他情感障碍中的作用，以及 5-HT 再摄取抑制剂 如何影响情绪和行为。
HY-109028
HY-118203
HY-120241
K 251-1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Reticulol (K 251-1) 是环腺苷 3', 5'-单磷酸磷酸二酯酶的抑制剂 。Reticulol 显示出与细胞周期停滞或细胞凋亡无关的抗肿瘤活性。Reticulol 抑制小鼠黑色素瘤细胞和人肺肿瘤细胞的细胞生长。 Reticulol 通过抑制 B16F10 黑色素瘤的生长通过血流保护其肺转移。
HY-121802
Hedgehog
Cancer
Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂 。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程，而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh ) 依赖性增殖。
HY-122272S2
HY-122757
Curcumin pyrazole
Others
Cancer
Hydrazinocurcumin (Curcumin pyrazole) 是一种强效的内皮细胞增殖抑制剂 (IC50 =520 nM)。Hydrazinocurcumin 会破坏血管生成信号通路，并抑制内皮细胞的迁移和管状结构的形成，发挥抗血管生成的作用。Hydrazinocurcumin 有望用于肿瘤血管生成抑制、转移性癌症以及血管相关疾病 (如视网膜病变) 的研究。
HY-12394
Dosulepin; Dothep
Histamine Receptor 5-HT Receptor
Neurological Disease
度硫平
抑制剂 。Dothiepin 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。Dothiepin 也是组胺 H1 受体拮抗剂，无心脏毒性。Dothiepin 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
HY-124099
HY-126278
HY-128747
HY-128747A
HY-131446
HY-139364
PGE synthase
Others
mPGES1-IN-4 (compound 32) 是一种多取代嘧啶类化合物，是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂 ，主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用，在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
HY-139365
PGE synthase
Others
mPGES1-IN-5 (compound 18) 是一种多取代嘧啶类化合物，是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂 ，主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用，在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
HY-141473
HY-145427
DNA-PK
Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂 。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂 的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性，而不会引起任何不良反应。
HY-145471
HY-145471A
Deubiquitinase PARP
Cancer
KSQ-4279 (gentisate) (Compound Formula I) 是一种有效的 USP1 抑制剂 和选择性 PARP1 抑制剂 。KSQ-4279 (gentisate) 有望用于癌症的研究。
HY-15002
HY-152177
NF-κB
Cancer
JS6 是 Bcl3 抑制剂 ，可抑制 Bcl3-NF-kB1 的结合。JS6 在体内外均抑制肿瘤细胞生长。
HY-160699
HY-163454
Bacterial
Infection
NorA-IN-2 (compound DZ-3) 是一种有效的 NorA 抑制剂 。NorA-IN-2 显示 NorA 外排泵抑制剂 (EPI) 活性。
HY-164036
Antibiotic Bacterial
Infection
Lolamicin 是一种口服有效、特异性靶向革兰氏阴性菌脂蛋白转运系统 LolCDE 复合体的抑制剂 ，通过与脂蛋白结合位点竞争性结合，选择性抑制外膜脂蛋白的跨膜运输。Lolamicin 破坏细菌外膜完整性，导致细胞死亡，兼具杀菌或抑菌活性，对多重耐药的肠杆菌科病原菌 (如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌) 效果显著。Lolamicin 可用于抑制革兰氏阴性菌引起的急性肺炎、败血症等感染的研究。
HY-169316
YAP
Cancer
YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 是 YAP/TAZ 的抑制剂 ，能通过抑制 YAP 或 TAZ 与 TEAD 的结合而表现出 TEAD 转录活化抑制活性。
HY-170805
Choline Kinase
Cancer
UNC0737 是一种正位胆碱激酶 (orthosteric choline kinase ) 抑制剂 。UNC0737 在 SAHH-偶联试验中也是 G9a (IC50 = 5000 nM) 和 GLP (IC50 > 10000 nM) 的弱抑制剂 。
HY-172212
HY-17390AR
HY-18234A
HY-18740A
HY-B0119
Risedronate sodium
Parasite Apoptosis
Infection Metabolic Disease Cancer
利塞膦酸钠
apoptosis )。Risedronic acid sodium 可抑制恶性疟原虫的血液阶段 (IC50 为 20.3 μM)。Risedronic acid sodium 可抑制法呢基焦磷酸基团向寄生虫蛋白的转移。
HY-B0185A
HY-B0421
HY-B0421A
HY-B1235
N-Hydroxyacetamide
Bacterial HIV
Infection Inflammation/Immunology
乙酰氧肟酸
urease ) 的抑制剂 ，可用于慢性尿路感染研究。Acetohydroxamic acid 选择性抑制花生四烯酸 5-脂氧合酶，可用于哮喘的研究。Acetohydroxamic acid 抑制晚期糖基化终产物的形成，并减少氧化应激和炎症反应。Acetohydroxamic acid 对 HIV 具有抗病毒活性。
HY-B1336
HY-B1434
HY-N0143
HY-N3188
Akt NF-κB
Infection
Niloticin 为四环三萜化合物，是一种破骨细胞生成 (osteoclastogenesis ) 抑制剂 。Niloticin 具有抗病毒、抗氧化和灭蚊活性。Niloticin 通过阻断 RANKL-RANK 相互作用、抑制 AKT 、MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制破骨细胞形成。
HY-P2333
HY-P2333A
Annexin A
Cardiovascular Disease
LCKLSL hydrochloride 是一种 N 末端六肽，是一种竞争性的膜联蛋白 A2 (AnxA2 ) 抑制剂 ，可有效抑制组织纤溶酶原激活物 (tPA) 与 AnxA2 的结合。LCKLSL hydrochloride 还可抑制纤溶酶的产生，并具有抗血管生成的作用。
HY-W003467
HY-W012595A
trans-Benzalacetone
Phospholipase
Inflammation/Immunology
亚苄基丙酮
Xenorhabdus nematophila ) 的代谢产物，是针对磷脂酶 A2 (PLA2 ) 的酶抑制剂 。trans-Benzylideneacetone 是一种免疫抑制剂 。
HY-W012595R
HY-Y1269C
Salmiac, for cell culture
Biochemical Assay Reagents Autophagy
Cancer
氯化铵,用于细胞培养
抑制剂 。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂 。
HY-100984R
PKA Reference Standards PKC Myosin ROCK
Cancer
HA-100 (Standard) 是 HA-100 (HY-100984) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂 ，抑制 PKG ，PKA ，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂 。
HY-105118
HY-107825R
HY-10864R
FAAH Autophagy Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (Standard） 是 URB-597 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂 。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。
HY-119038
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
ML-7是一种肌球蛋白轻链激酶抑制剂 ，具有抑制人类中性粒细胞中超氧阴离子(O(2)(-))的释放活性。ML-7能在不依赖肌球蛋白轻链激酶的情况下，影响中性粒细胞的活性。ML-7抑制了刺激细胞的细胞外O(2)(-)释放，但对细胞内O(2)(-)的产生没有影响。ML-7还强烈抑制了氧化物产生的细胞内区室与细胞膜的结合，表明其在刺激的中性粒细胞中起到了关键作用。同时，ML-7保护心脏功能避免缺血/再灌注损伤。
HY-12041R
JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
SP600125 (Standard） 是 SP600125 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂 ，抑制 JNK1 ， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂 。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-125500
p38 MAPK Syk Src
Neurological Disease
TOP1362 是一种窄谱激酶抑制剂 。TOP1362 是 P38-α 和 Syk 激酶的有效抑制剂 ，其 Kd 值分别为 26 nM 和 18 nM；在 Src 激酶活性测定中，其 IC50 值为 14 nM。TOP1362 可有效抑制 P38-α、Src 和 Syk 激酶。TOP1362 可用于干眼症的研究。
HY-129510R
EGFR Mitosis Reference Standards
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard)
抑制剂 。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-132831
HY-132831B
HY-13644
15-Deoxyspergualin
Others
Others
Gusperimus是一种完全合成的racemate，它通过与细胞内热休克蛋白hsp70结合，干扰细胞内信号传导，从而具有全新的作用机制。这种作用机制可以增强免疫抑制抑制的效果。Gusperimus能够抑制T细胞分化为细胞毒性T细胞，减少CD4和CD8细胞上的IL-2受体表达，并且抑制IFN-γ诱导的B细胞成熟。此外，当与环孢素、他克莫司或吗替麦考酚酯一起使用时，Gusperimus可以增强免疫抑制效果，预防异基因移植物的排斥反应。
HY-139135
NO Synthase
Others
Methyl-L-NIO (compound 2d) hydrochloride 是潜在的二甲基精氨酸二甲氨基水解酶 hDDAH 的选择性抑制剂 (IC50 : 70 μM)。Methyl-L-NIO 对 NO 合成酶也具有抑制活性。Methyl-L-NIO 在 100 μM 浓度下对 NO 合成酶不同亚型的抑制率分别为 77% (nNOS)，20% (eNOS)，72% (iNOS)；在 1 mM 浓度下的抑制率分别为 100% (nNOS)，85% (eNOS)，100% (iNOS)。
HY-14536R
HY-145917
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
SARM1-IN-2 (Example 82) 是一种 SARM1 抑制剂 (IC50 <1 μM)，可抑制轴突再生。轴突再生指，神经元的轴突发生退行性变化，也就是轴突变性 (Axonal degeneration) 后，神经元轴突尝试恢复其结构和功能的过程。SARM1-IN-2 通过降低或抑制 SARM1 与 NAD+ 的结合，抑制轴突再生。SARM1-IN-2 可用于轴突变性的研究。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂 ，具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-155182
HY-155971
![2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazole](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-w011786.gif)
